クロニジン イミダゾリングループの交感神経刺激薬です。 主に動脈の治療に使用されます 高血圧 (高血圧）。 重篤な副作用のため、予備治療薬と見なされます。
クロニジンとは何ですか？
薬 クロニジン イミダゾリンのグループに属する交感神経刺激薬です。 それは治療に使用することができます 高血圧、支援する 薬物離脱、いわゆる クロニジン 高血圧の危機における、慢性的な開放角度に対する抑制試験 緑内障、および用 鎮静。 限られた範囲で、それはまたで使用することができます 鎮静 と鎮痛。 しかし、比較的重篤な副作用のため、現在では、 高血圧 または 薬物離脱.
薬理作用
クロニジンでは、物質が作用するいくつかの作用機序を区別することができます。 2つはシナプス前α2-アドレナリン受容体の活性化であり、さらにシナプス後αXNUMX-アドレナリン受容体の活性化と同様に アドレナリン 副腎髄質での放出。 クロニジンは中央の両方でシナプス前α2-アドレナリン受容体に結合します 神経系 そして周辺に。 この結合により、放出が減少します ノルエピネフリン Gタンパク質共役型シグナル伝達カスケードを介して。 この減少したリリース ノルエピネフリン 交感神経の緊張が低下します。 さらに、クロニジンはシナプス後α2-アドレナリン受容体も活性化します。 これは、特に孤束核の領域、圧反射の切り替え部位で発生します（変化への応答 血 圧受容器によって引き起こされる圧力）。 前述の抑制 アドレナリン 副腎髄質での放出は、中枢のイミダゾリン受容体の刺激とともに、交感神経遮断効果のさらなる増強につながります。 クロニジンは、数マイクログラムという非常に低用量でも効果を発揮します。 血漿中半減期は約50〜XNUMX時間で、LDXNUMX 線量 マウスに経口投与した場合、108mg-kg ^ -1です。 それは部分的に代謝されます 肝臓; ただし、薬物の65％は変化せずに排泄されます 腎臓。 クロニジンは、錠剤の形で経口投与することも、静脈内投与することもできます。 クロニジンは 血–脳 バリアとパス 母乳を選択します。 バイオアベイラビリティ 約75％です。 ザ・ ボリューム of ディストリビューション 2 l-kg ^ -1です。
薬用と用途
クロニジンは、以下の状態を治療するために使用される場合があります。 難治性妊娠高血圧症; 高血圧クリーゼ; 慢性的なオープンアングル 緑内障; 片頭痛; オピオイド離脱症候群; アルコール離脱 症候群; 術後の震え。 副作用が高いため、クロニジンは主に予備治療薬として併用されています 治療 動脈性高血圧症の治療、および離脱症候群の支持療法のために。 全体として、次の効果があります。 血 圧力、の減少 ハート 率、離脱症状における交感神経緊張の低下、 鎮静 （軽度）、および 痛み 安心。 クロニジンの主な用途– 治療 動脈性高血圧症– 1960年代のかなり偶然の発見にまでさかのぼります。 クロニジンを含むさまざまな物質が、混雑を解消する能力についてテストされました。 鼻粘膜。 これらのテストの過程で、 ハート 率と低下 血圧 際立っていた。 これらの効果は、その後、医学界によって治療的に利用されました。 したがって、クロニジンは主に動脈性高血圧の治療薬になりました。 後で、 鎮静剤 動物実験でも鎮痛効果が観察されました。 ただし、クロニジンには比較的強い副作用があることに注意する必要があります。このため、副作用の少ない他の薬剤を優先する必要があります。
リスクと副作用
すでに述べた重篤な副作用は乾燥の形をとります 口, 便秘、減少 唾液 と胃液の生産、 疲労、落ち込んだ気分、鎮静、およびインポテンス。 クロニジンは併用しないでください 利尿薬、催眠薬、血管拡張薬、または アルコール、これらの物質として つながる クロニジンの効果の増加に。 また、服用するとき 神経遮断薬、クロニジンは使用しないでください。 静脈内投与後、最初の増加 血圧 過敏症の場合はクロンディンを使用しないでください（アレルギー）クロニジンに知られています。 その他の禁忌には以下が含まれます 洞結節 症候群、 徐脈 (ハート 50 /分未満の速度）、内因性 うつ病確かな 心不整脈、冠状動脈 動脈 疾患、急性心筋梗塞、進行性動脈閉塞性疾患（CAD）、 レイノー症候群、閉塞性血栓性血管炎、脳血管障害、 腎不全 & 便秘。 クロニジンも禁忌です 妊娠 と授乳。
