製品
カルフィルゾミブは、2015年に多くの国で承認されました。 粉 輸液(キプロリス)の調製用。
構造と特性
カルフィルゾミブ(C40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol)は、実質的に不溶性の結晶性物質として存在します。 水。 それはペプチド誘導体、テトラペプチドエポキシケトンです。 エポキシケトンは、放線菌の天然物であるエポキソマイシンの誘導体です。
エフェクト
カルフィルゾミブ(ATC L01XX45)には、抗腫瘍、抗増殖、およびアポトーシス促進の特性があります。 この効果は、20Sプロテアソームのタンパク質分解コア粒子である26Sプロテアソームへの不可逆的かつ選択的な結合によるものです。 プロテアソームは分解する大きなタンパク質複合体です タンパク質 細胞内。
適応症
と組み合わせて レナリドマイド & デキサメタゾン 再発性多発性骨髄腫(二次治療薬)の治療に。
用量
SmPCによると。 薬は静脈内注入として投与されます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
カルフィルゾミブはの基質です P糖タンパク質 & BCRP そして、ペプチダーゼとエポキシド加水分解酵素によって代謝されます。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 貧血, 疲労, 血小板減少症, 下痢, 吐き気, 発熱、呼吸困難、呼吸器感染症、 咳、および末梢性浮腫。