製品
Ubrogepantは、2019年にタブレット形式（Ubrelvy）で米国で承認されました。
構造と特性
ウブロゲパント（C29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol）は白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
Ubrogepantは鎮痛作用があり、他の症状に対して効果的です。 片頭痛 羞明（光に対する感受性）、音声恐怖症（音に対する感受性）、 吐き気。 この影響は、CGRP受容体での拮抗作用によるものです。 半減期は5〜7時間の範囲です。 CGRP（カルシトニン 遺伝子関連ペプチド）は、トリガーに重要な役割を果たす神経ペプチドです 片頭痛 攻撃。 37で構成されています アミノ酸 末梢神経系と中枢神経系で発現しています。 CGRP-α（図）とCGRP-βのXNUMXつのアイソフォームが存在し、XNUMXつが異なります アミノ酸。 どちらもCGRP受容体のアゴニストです。 CGRPは強力な血管拡張特性を持ち、 痛み 開始および神経性炎症。 片頭痛患者は、発作中および静脈内投与中にCGRPレベルが上昇することがわかっています。 管理 ペプチドの攻撃を誘発することができます 片頭痛 患者。
適応症
オーラの有無にかかわらず、成人の片頭痛の急性治療に。
用量
SmPCによると。 薬は、経口的に、必要な場合にのみ服用します。 CGRP阻害剤 (モノクローナル抗体）。 ザ タブレット 食事とは独立して投与されます。 必要に応じて、別の 線量 少なくともXNUMX時間後に服用することができます。
禁忌
- 過敏症
- 強力なCYP3A4阻害剤による併用療法。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
Ubrogepantは主にCYP3A4と 相互作用 阻害剤と誘導剤の両方で可能です。 強力なCYP3A4阻害剤との併用は禁忌です（上記を参照）。 さらに、ubrogepantはまたの基質です P糖タンパク質 & BCRP.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気 と眠気。 肝臓 毒性は観察されていません。 これは、他のCGRP受容体拮抗薬とは対照的です。 とは異なり トリプタン、ubrogepantは血管収縮を引き起こしません。
