CGRP阻害剤

製品

エレヌマブ (Aimovig)は、2018年に承認されたCGRP阻害剤のグループからの最初の薬剤でした。 フレマネズマブ (Ajovy)と ガルカネズマブ (Emgality)が続きました。

構造と特性

CGRP阻害剤はヒト化またはヒトモノクローナルIgGです 抗体 反対する カルシトニン 遺伝子関連ペプチド(CGRP)。 低分子量CGRP受容体拮抗薬(いわゆるゲパンテ)は臨床開発中です。 一部のエージェントは 肝臓 毒性。

エフェクト

CGRP阻害剤はの数を減らします 片頭痛 攻撃。 効果は、の結合によるものです 抗体 CGRPに、 カルシトニン 遺伝子関連ペプチド。 CGRPは、トリガーに重要な役割を果たす神経ペプチドです 片頭痛 攻撃。 37で構成されています アミノ酸 末梢神経系と中枢神経系で発現しています。 CGRP-α(図)とCGRP-βのXNUMXつのアイソフォームが存在し、XNUMXつが異なります アミノ酸。 どちらもCGRP受容体のアゴニストです。 CGRPは強力な血管拡張特性を持ち、 痛み 開始および神経性炎症。 片頭痛患者は、発作中および静脈内投与中にCGRPレベルが上昇することがわかっています。 管理 ペプチドのXNUMXつは片頭痛患者の攻撃を誘発することができます。 トリプタン、の治療のために投与されます 片頭痛 攻撃はまた、CGRPの放出を阻害します。

適応症

用量

専門家の情報によると。 ザ・ 抗体 半減期が長いため、たとえば、月にXNUMX回、または四半期にXNUMX回だけ皮下注射する必要があります。 エプチネズマブ 静脈内投与されます。 長い投与間隔は、 治療順守.

エージェント

  • エレヌマブ (Aimovig)はCGRPに結合しませんが、CGRP受容体に結合します。 したがって、それはCGRPR阻害剤と呼ばれます。
  • フレマネズマブ (アジョビー)。
  • ガルカネズマブ(Emgality)

まだ承認なし:

  • エプチネズマブ(ALD403)

禁忌

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

薬物のリスク-薬物 相互作用 従来の片頭痛薬よりも抗体の方がはるかに低く、 痛み 救済者。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 次のような注射部位反応を含む 痛み、かゆみ、赤み。 効果的な片頭痛の予防は予防することができます 副作用 片頭痛の患者によってしばしば乱用される鎮痛剤および片頭痛薬から。 CGRP受容体拮抗薬とは異なり、抗体は肝毒性がありません。