イミペネム:効果、使用、リスク

イミペネム あります 抗生物質. 活性物質はカルバペネムのグループに属します。

イミペネムとは何?

イミペネム 広域スペクトルです 抗生物質 いろいろなタイプに効くから 細菌. イミペネム に付けられた名前です 抗生物質 カルバペネムのサブクラスに属する薬。 カルバペネムは広域スペクトルと見なされます 抗生物質 なぜなら、それらはさまざまな種類の病気に対して効果的だからです。 細菌. それらはベータラクタムの一部であり、通常は予備として機能します 抗生物質. これらの薬剤は通常、通常の抗生物質製剤が失敗した場合にのみ使用されます。 それらは現在、深刻な院内感染と戦うためにますます使用されています。 イミペネムは、チエナマイシンから半合成的に生成されます。 この天然物質は、バクテリア Streptomyces cattleya によって生成されます。 イミペネムは 1980 年代半ばからヨーロッパで承認されています。 薬は常にシラスタチンと一緒に投与されます。

薬理作用

イミペネムは殺せる 細菌. 抗生物質は、細菌の細胞壁の構築を阻害することでこの効果を発揮します。 イミペネムが結合できる タンパク質 とのドッキングを担当 ペニシリン グラム陰性菌とグラム陽性菌の両方で。 ペニシリン 化学構造がイミペネムに似ています。 イミペネムの特徴は、シラスタチンと組み合わされていることです。 シラスタチンは酵素阻害剤です。 腎臓内では、酵素デヒドロペプチダーゼ-I (DHP-I) をブロックします。 これは、体からのイミペネムの除去に関与しています。 このようにして、抗生物質の作用期間が延長されます。 ただし、一部の細菌種はイミペネムに反応しません。 考えられる原因には、抗生物質の付着力の低下が含まれます。 ペニシリン タンパク質、グラム陰性菌種の外膜の弱い透過性、細菌の細胞からのイミペネムの積極的な除去、およびまれな細菌の存在 酵素 抗生物質の構造が攻撃されます。 細菌が次のような他のカルバペネムに耐性がある場合 ドリペネム, エルタペネム & メロペネム、通常はイミペネムにも耐性があります。 イミペネムは、主に腎臓を介して生体から排泄されます。 物質の約 70% は変化せずに排泄されます。 は 肝臓 残りの 30 パーセントを代謝します。 抗生物質の約 XNUMX% も便中に排泄されます。

医療用途と使用

イミペネムとシラスタチンの組み合わせは、重度の尿路感染症の小児および成人を治療するために投与されます。 肺炎 病院でも感染する可能性がある、腹部の複雑な感染症、または 腹膜、およびの重度の感染症 、筋肉、そして 皮膚. さらに、イミペネムは出産中または出産後に起こる感染症の治療に適しています。 治療のために投与することも有用な場合があります。 中毒(敗血症)。 対照的に、カルバペネムの使用 髄膜炎 効果があるとは考えられていません。 イミペネムの使用範囲は、グラム陰性菌、グラム陽性菌、および好気性菌をカバーしています。 しかし、それはに対して効果的ではありません マイコプラズマ、レジオネラ菌、 MRSA、Enterococcus faecium、 クロストリジウムディフィシレ とステノトロホモナス・マルトフィリア。 イミペネムは緑膿菌に対して中程度の効果しかありません。 イミペネムもシラスタチンも、 消化管. このため、これらは常に医療従事者によって準備された静脈内注入として投与されます。 いつもの 線量 成人と青年には、500 ミリグラムのイミペネムとシラスタチンが XNUMX ~ XNUMX 時間間隔で投与されます。 患者が苦しんでいる場合 腎臓 病気、 線量 減らすことができます。

リスクと副作用

イミペネムとシラスタチンの使用には、いくつかの副作用が考えられます。 これらには主に以下が含まれます 吐き気, 嘔吐, 下痢、高架 肝臓 酵素, 便秘 or 炎症 、および未熟な血液細胞の過剰。 ときどき低 プレッシャー、不足 白血球、すべての血球、筋肉の欠如 痙攣、発作、眠気、 発熱、および血球数の増加も発生する可能性があります。 錯乱や妄想などの精神障害も考えられる範囲です。 痛み 注射部位で。 イミペネムの使用には、いくつかの既知の禁忌があります。 これらには、イミペネム、シラスタチン、または他のカルバペネムに対する過敏症が含まれます。 イミペネムの慎重な検討 管理 患者が苦しんでいる場合、医師による けがやてんかん発作。 これらは発作や混乱を促進します。 次の場合も同様です。 肝臓 悪化する可能性があるため、病気が存在します。 イミペネムを服用している妊娠中の患者の研究は行われていません。 ただし、動物実験では、子孫への損傷が示されました。 したがって、イミペネムは次の場合にのみ使用されます。 妊娠 母親への利益が子供へのリスクを上回る場合。 イミペネムは、XNUMX 歳未満の子供には適していないと考えられています。 相互作用 イミペネムと他の 薬物 発生することもあります。 たとえば、抗ウイルス薬を服用している患者 ガンシクロビル 同時に時々苦しむ 発作。 てんかんの場合、併用するとてんかん発作が起こる危険性があります。 バルプロ酸. このため、医師は常に抗生物質の代替品を探しています。