製品
イミプラミン の形で市販されていた ドラジェ （トフラニル）。 バーゼルのガイギーで開発されました。 その 抗うつ プロパティは、1950年代にミュンスターリンゲン（トゥールガウ）の精神科クリニックでローランドクーンによって発見されました。 三環系抗うつ薬の最初の有効成分として1958年に多くの国で承認されました 抗うつ グループ。 2017年に、ノバルティスによって廃止されました。
構造と特性
イミプラミン (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol）は次のように存在します イミプラミン 塩酸塩、白色から淡黄色の結晶 粉 に溶けやすい 水。 それはジベンザゼピンであり、から開発されました クロルプロマジン。 活性-デスメチル代謝物 デシプラミン 主にの再取り込み阻害に責任があります ノルエピネフリン.
エフェクト
イミプラミン（ATC N06AA02）は 抗うつ （気分が高揚する）、 鎮静剤、抗侵害受容性、および抗コリン作用性。 効果は主にの再取り込みの阻害に起因します ノルエピネフリン そして、より少ない程度に、 セロトニン シナプス前ニューロンに。 イミプラミンはさらに、アルファアドレナリン受容体および セロトニン 受容体。 新しいとは異なり 抗うつ薬、選択性が低くなります。 イミプラミンの半減期は19時間と長いです。 抗うつ効果は遅れ、XNUMX〜XNUMX週間後に起こります。
適応症
- うつ病
- 慢性の痛み
- 夜尿症（おねしょ）
用量
専門家の情報によると。 徐々に治療が開始され、 線量 個別に調整されます。 薬は通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 中止は段階的に行う必要があります。
禁忌
- 過敏症
- MAO阻害剤との組み合わせ
- QT間隔の先天性延長
- 新鮮な心筋梗塞
- 未治療の狭角緑内障
- 麻痺性腸閉塞
- 幽門狭窄症
- 急性尿閉
- 残留尿形成を伴う前立腺肥大
- アルコールによる急性中毒、 バルビツレート or オピオイド.
- 急性せん妄
- 授乳
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
イミプラミンは、CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、およびCYP2D6の基質です。 薬物の可能性が高い-薬物 相互作用、例えば MAO阻害剤, 抗コリン作用薬, 交感神経興奮、セロトニン作動性 薬物, 降圧薬, 抗不整脈薬, 神経遮断薬、および中枢抑制剤 薬物.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 震え、副鼻腔 頻脈、ECGの変化、起立性低血圧、潮紅、乾燥 口, 便秘、そして発汗。
