イマチニブ 慢性骨髄性白血病の治療に主に使用されるチロシンキナーゼ阻害剤です。 白血病. 慢性骨髄性白血病の治療に良い結果をもたらします 白血病 よく耐えながら。 他の悪性腫瘍への使用も可能です。
イマチニブとは何？
イマチニブ (商品名 Gleevec) は、慢性骨髄性白血病の治療に使用されるチロシンキナーゼ阻害剤グループの薬剤です。 白血病、消化管の悪性腫瘍、およびその他の悪性腫瘍。 イマチニブの化学分子式は C29H31N7O です。
薬理作用
慢性骨髄性白血病 いわゆるフィラデルフィア染色体、遺伝的変化によって引き起こされます。 フィラデルフィア染色体では、9 番染色体と 22 番染色体からの遺伝物質の転座があります。この転座の結果として、 遺伝子 9 番染色体上の天然酵素チロキナーゼ-ABL が 22 番染色体上の BCR 遺伝子のフラグメントと「融合」します。結果として突然変異した細胞は、チロシンキナーゼ ABL の代わりにいわゆる融合タンパク質 BCR-ABL を生成します。 BCR-ABL は、ABL と比較してより活性の高いチロシンキナーゼです。 この BCR-ABL は、白人の制御不能な増殖を引き起こします。 血 セル（白血球) の開発に大きく関与しています。 慢性骨髄性白血病. イマチニブ チロシンキナーゼの活性に対する阻害効果があり、変異した細胞の病的な増殖の増加を抑制します。 血 幹細胞。 物質は錠剤の形で経口投与されます。 塩の一種であるメシル酸イマチニブは、薬用に使用されます。 治療の目標は、病的な細胞クローンを可能な限り減らすことです。 の正規化 血 イマチニブで治療された患者の 95% 以上でカウントが達成されました。 慢性骨髄性白血病.
医療用途と使用
上記のように、この物質は主に慢性骨髄性白血病の治療に使用されます。 しかし、それはまた、他の多くの癌に対しても有効です。 例えば、 急性リンパ芽球性白血病、好酸球増加症候群、さまざまな腫瘍 皮膚、胃腸管の悪性腫瘍、侵攻性の肥満細胞症、および特定の骨髄増殖性疾患。 造血系の腫瘍性疾患である慢性骨髄性白血病では、 白血球 血液中の白血球の増殖が病理学的に増加したため、血液中で 骨髄. 慢性骨髄性白血病は、造血 (造血) 幹細胞の (遺伝的) 障害に起因します。 骨髄. このため、慢性骨髄性白血病は骨髄増殖性腫瘍のグループに属します。 この病気の原因は、単一の多能性造血前駆細胞の変化とそれに続く増殖です。 ほとんどすべての場合、この変化はすでに説明されているフィラデルフィア染色体によるものです。 小説 薬物 チロシンのグループから キナーゼ阻害剤イマチニブを含む は、慢性骨髄性白血病の予後を大幅に改善しました。 治療 チロシンで キナーゼ阻害剤 副作用が比較的少なく効果の高い治療オプションであり、対象を絞っていると考えられています。 治療. チロシンの導入で生存率が大幅に向上 キナーゼ阻害剤. 慢性骨髄性白血病の治療選択肢がなかった場合、患者の生存期間の中央値は XNUMX ～ XNUMX 年でした。 慢性骨髄性白血病は、骨髄増殖性腫瘍のグループの中で最も予後不良の疾患でした。 の導入 ヒドロキシカルバミド、細胞増殖抑制剤は、この生存期間中央値を XNUMX 年半に延ばしました。 インターフェロン 生存期間の中央値がさらに約 XNUMX 年半に増加しました。 現在、チロシンキナーゼ阻害剤による治療が標準と考えられています 治療. イマチニブ治療による 5 年生存率は 90% 以上です。 イマチニブで治療された患者の追跡期間は現在 10 年以上です。 「生存期間中央値」はまだ確立されていない. ヒドロキシカルバミド & インターフェロン).
リスクと副作用
イマチニブは一般的に忍容性が高い。 しかしながら、 下痢, 嘔吐, 腹痛, 吐き気、消化不良、 疲労, 頭痛、浮腫、体重増加、筋肉 痙攣, 筋肉痛, 関節痛, 皮膚発疹, 骨の痛み、血球数の変化が起こることがあります。 イマチニブは、イマチニブに対して過敏症または不耐性の場合にのみ禁忌です。 イマチニブはアセトアミノフェンと併用してはいけません。 グルクロン酸抱合 (代謝中にグルクロン酸に結合する) アセトアミノフェンの。 さらに、シトクロム P450 の特定のサブユニットが影響を受けます。 つながる 〜へ 相互作用 他との 薬物.
