製品
イマチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （グリベック、グリベックGIST、 ジェネリック）。 2001年から多くの国で承認されています。ジェネリック医薬品は2016年に発売されました。この適応症はまだ特許によって保護されているため、消化管間質腫瘍（GIST）の治療には承認されませんでした。 2017年、イマチニブGISTジェネリック医薬品が初めてリリースされました。
構造と特性
イマチニブ（C29H31N7O、Mr = 493.6 g / mol）は、白から茶色または黄色の結晶性のメシル酸イマチニブとして薬物に存在します 粉。 これは、2-フェニルアミノピリミジン誘導体です。
エフェクト
イマチニブ（ATC L01XE01）には、抗増殖性および選択性の細胞増殖抑制特性があります。 のBCR-ABLキナーゼのATP結合部位に競合的に結合します 慢性骨髄性白血病、細胞増殖を阻害します。 この図は、イマチニブのBCR-ABLへの結合を示しています（クリックして拡大）。 イマチニブは、他のチロシンキナーゼ、すなわちc-Kit、SCF、およびPDGFRのキナーゼも阻害します。これは、他の適応症にとって重要です。
適応症
の治療のために 慢性骨髄性白血病 （Ph + CML）。 その他の適応症には急性リンパ芽球性が含まれます 白血病 （Ph + ALL）、特定の消化管腫瘍（GIST、消化管間質腫瘍）、 皮膚 腫瘍、好酸球増加症候群、非定型骨髄異形成/骨髄増殖性疾患、および侵襲性全身性肥満細胞症。
用量
SmPCによると。 錠剤 通常、食事と大きなコップXNUMX杯の 水。 800mgのXNUMX日量の場合、XNUMX日XNUMX回服用する必要があります。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
イマチニブはCYP3A4の基質であり、CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、およびCYP2C19の阻害剤です。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能であり、考慮する必要があります。 イマチニブは–を阻害しますグルクロン酸抱合 アセトアミノフェンの。 アセトアミノフェンを慢性的に服用する場合は注意が必要です。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 次のような消化器症状を含む 吐き気, 嘔吐, 下痢, 消化不良, 腹痛; 浮腫; 疲労; 体重の増加; 頭痛; 筋 痙攣; 筋肉と 関節痛; 骨の痛み; 血 カウントの変更; そして 皮膚 発疹。
