製品
トラマドール の形で市販されています タブレット, カプセル、融解 タブレット、ドロップ、 発泡錠、坐剤、および注射の解決策として。 （（Tramal, ジェネリック）。 アセトアミノフェンとの固定された組み合わせも利用可能です（Zaldiar、 ジェネリック). トラマドール 1962年にドイツのグリューネンタールによって開発され、1977年から多くの国で承認され、1995年から米国で承認されています。
構造と特性
トラマドール (C16H25NO2Mr = 263.38 g / mol）はシクロヘキサノールアミンであり、 薬物 トラマドール塩酸塩として、白い結晶 粉 に溶けやすい 水。 それはラセミ体であり、両方 エナンチオマー そして代謝物はその作用に関与しています。 トラマドールはSSNRIと構造的に密接に関連しています ベンラファクシン.
エフェクト
トラマドール（ATC N02AX02）には、中枢性鎮痛作用があります。 デュアルのオピオイドです 行動の仕組み。 一方では、トラマドールはオピオイド受容体に結合します。 一方、それは阻害することによりノルアドレナリン作動性およびセロトニン作動性です 神経伝達物質 再取り込み、したがって影響 痛み 知覚。 したがって、それはオピオイドと次のような再取り込み阻害剤の組み合わせとして見ることができます ベンラファクシン。 親化合物ではなく、-デスメチル代謝物M1がオピオイド効果の原因であると考えられています。
適応症
トラマドールは中等度から重度の持続性の治療に使用されます 痛み 非ステロイド性抗炎症薬などの非オピオイド鎮痛薬の場合 薬物 NSAIDとアセトアミノフェンは十分に効果的ではありません。 コクランレビューによると、いくつかのように 抗うつ薬、神経障害性の治療にも役立ちます 痛み。 それはまた痛みの軽減のために使用されます 線維筋痛.
乱用
他の同様 オピオイド、トラマドールは次のように乱用される可能性があります 麻薬、中毒性になり、離脱症状を引き起こします。
禁忌
- 過敏症
- アルコール、催眠薬、鎮痛剤、オピオイド、向精神薬による中毒
- 同時または14日前の治療 MAO阻害剤.
- てんかん
- トラマドールを薬物の代替に使用してはなりません。
完全な注意事項はSmPCにあります。
相互作用
トラマドールは、CYP3A4およびCYP2D6によって生体内変換され、グルクロン酸抱合されて、-および-デスメチル代謝物になります。 -CYP1D2を介して形成されるデスメチルトラマドール（M6）は、オピオイドとして活性があります。 したがって、 相互作用 次のようなCYP誘導剤を使用する カルバマゼピン およびアゾールなどのCYP阻害剤 抗真菌剤 or マクロライド 可能です。 との組み合わせ MAO阻害剤 禁忌であり、生命を脅かす可能性があります。 トラマドールはセロトニン作動性であるため、他のセロトニン作動性との組み合わせ 薬物 結果として セロトニン 症候群（参照 セロトニン症候群）。 中枢抑制薬など 睡眠薬 & 鎮静剤、およびアルコールはトラマドールの抑制効果を高める可能性があります。 ビタミンK拮抗薬など フェンプロクモン 使用する場合は、出血時間を監視する必要があります。 トラマドールは発作を引き起こす可能性があるため、発作の閾値を下げる薬と併用しないでください。 オピオイド拮抗薬は、トラマドールの効果を弱める可能性があります。 の完全な詳細 相互作用 SmPCで見つけることができます。
有害な影響
最も一般的な悪影響は 吐き気. 頭痛、眠気、 嘔吐, 便秘、ドライ 口、発汗、そして 疲労 共通しています。 時折、動悸を伴う循環調節の障害があります、 低血圧、および崩壊、ならびに 皮膚 反応。 離脱症状は中止後に発生する可能性があります。
