アンプレナビルは薬剤であり、HIV プロテアーゼ阻害剤のグループに属します。 この薬は、HIV 感染症の治療に使用されます。
アンプレナビルとは何？
アンプレナビルは薬剤であり、HIV プロテアーゼ阻害剤のグループに属します。 この薬は、HIV 感染症の治療に使用されます。 アンプレナビルは、ドイツ、オーストリア、スイスでアゲネラーゼという名前で販売されている医薬品です。 薬はプロテアーゼ阻害剤です。 その開発は、Vertex Pharmaceuticals 社によって 1990 年代初頭に行われました。 アンプレナビルは、1995 年から抗ウイルス剤として販売されています。2000 年に EMA (欧州医薬品庁) によって承認されました。 タンパク質 セクションに 血. 有効成分は、 肝臓 シトクロムシステムによる。 患者が別のプロテアーゼ阻害剤と一緒にアンプレナビルを服用している場合、このプロセスを遅くすることができます。 このようにして、薬の作用時間がより長く続きます。 半減期は約 10 時間と推定されています。 さらに、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NRTI) を同時に投与することもできます。
薬理効果
アンプレナビルの作用原理は、ウイルス複製の阻害です。 このようにして、酵素HIVプロテアーゼのウイルスプロテアーゼが打ち消される。 HIV プロテアーゼは、感染活性を持つウイルス粒子をさらに生成するために最も重要です。 しかし、もしプロテアーゼを阻害できれば、 ウイルス 人間の体内で減らすことができます。 の乗算をさらに減らすことにより、 ウイルス、ウイルス量は最終的に減少します。 効果の基礎は、ウイルス前駆体の切断の防止です タンパク質. これにより、感染性のない未熟なウイルス粒子が形成されます。 このタイプの古い活性物質とは対照的に、活性物質と酵素の間の結合メカニズムは異なります。 したがって、古いプロテアーゼ阻害剤に否定的に反応する患者では、アンプレナビルに対する交差耐性は発生しません。 臨床試験中に、アンプレナビルと確立された薬との比較が行われました。 HIVプロテアーゼ阻害剤 インジナビル. アンプレナビルの有効性はそれよりも低かった インジナビル.
医療用途と使用
アンプレナビルは、他のすべての HIV プロテアーゼ阻害剤と同様に、次のような HIV 感染症の治療に使用されます。 エイズ. 治療では、薬は他の抗ウイルス薬と組み合わされます。 Amprenavir は、成人と 50 歳以上の子供の両方の治療に適しています。 全患者の約 XNUMX% が、体内のウイルス量の大幅な減少を経験しています。 アンプレナビルは次の形で経口摂取されます。 タブレット. 成人は 1200 錠 XNUMX ミリグラムを XNUMX 日 XNUMX 回服用します。 子供の場合、投与量は体重によって異なります。 オーラル 管理 迅速な結果 吸収 セクションに 消化管。 以内 血、活性物質の約 90% が血漿に結合します。 タンパク質. ほぼ完全な代謝が 肝臓.
リスクと副作用
アンプレナビルの服用には副作用のリスクがあります。 これらは主に消化管に影響を及ぼしますが、これは他のプロテアーゼ阻害剤の場合も同様です。 したがって、影響を受けた個人はしばしば 腹痛 & 下痢. 肌 発疹などの反応も考えられます。 全患者の約 XNUMX% で、生命を脅かす合併症のリスクがあります。 これらは含めることができます スティーブンス・ジョンソン症候群. このタイプの副作用が発生した場合は、治療を中止する必要があります。 脂肪の再分布現象を含む代謝障害は、もう XNUMX つの望ましくない副作用です。 ただし、これらの副作用は、 治療 アンプレナビルによる治療中よりも インジナビル. アンプレナビルを使用すると、 相互作用 他との 薬物 も考えられます。 これらはCNSアクティブです 薬物 など 抗うつ薬 & ベンゾジアゼピン系薬. また、服用による重大な副作用のリスクがあります。 抗不整脈薬 & 抗ヒスタミン薬 アンプレナビルと同時に。 医師も警告しています 相互作用 セントジョンズワート 抜粋. これらは、アンプレナビル レベルの低下を引き起こします。 血.アンプレナビルの使用に対する禁忌には、 妊娠、腎機能障害および 肝不全. さらに、活性物質に対する過敏症の可能性があります。
