製品
アンブリセンタンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (Volibris)。 2008年から多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2020年に登録されました。
構造と特性
アンブリセンタン(C22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol)は、ジメチルピリミジン、ジフェニル、およびプロピオン酸誘導体であり、白色の結晶として存在します。 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
アンブリセンタン(ATC C02KX02)は、ETA受容体の選択的拮抗薬であり、エンドセリンによって引き起こされる血管収縮と細胞増殖に主に関与しています。 とは異なり ボセンタン (Tracleer)、ETB受容体に結合しないため、二重拮抗薬ではありません。
適応症
肺動脈の治療に 高血圧.
用量
SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠
- 肝機能障害
- 肝酵素の上昇
- 二次性肺を伴うまたは伴わない特発性肺線維症 高血圧.
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
取消 ボセンタン、アンブリセンタンは主にグルクロン酸抱合されており、CYP450によってわずかな程度しか代謝されません。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛、末梢性浮腫、および体液貯留。 アンブリセンタンは肝毒性の副作用の可能性があります。 したがって、 肝臓 酵素 治療中は定期的にチェックする必要があります。