デキストロメトルファン

製品

デキストロメトルファンは次の形で入手できます。 タブレット, ロゼンジ、 徐放 カプセル、シロップ、およびドロップ、とりわけ(多くの国では、例えば、ベキシン、カルマーファン、カルメシン、プルモフォー、組み合わせ製剤)。 最初 薬物 1950年代に市場に登場しました。

構造と特性

デキストロメトルファン(C18H25いいえ、Mr = 271.4 g / mol)の類似体として開発されました コデイン モルフィナンのバックボーンを持っています。 それはの3-メトキシ誘導体です レボルファノール。 デキストロメトルファンは通常、 薬物 デキストロメトルファン臭化水素酸塩一水和物として、白色結晶 それはやや溶けにくい .

エフェクト

デキストロメトルファン(ATC R05DA09)は -延髄の咳中枢における刺激性 脳幹。 効果は、-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体での非競合的拮抗作用とシグマ-1受容体での作動作用に部分的に起因しています。 デキストロメトルファンはまた、の再取り込みを阻害します セロトニン & ノルエピネフリン ニコチン性のサブタイプと相互作用します アセチルコリン 受容体。 それは構造的にオピオイドですが、オピオイド受容体に結合しないか、結合が不十分です。 -脱メチル化された活性代謝物デキストロファンは、効果に実質的に関与しています。 アクションの期間は約XNUMX時間です。

適応症

非生産的(乾燥)過敏症の治療に 。 この記事では、 抑制剤。 デキストロメトルファンは、一部の国では、 キニジン 情動調節障害の治療のための硫酸塩(Nuedexta)。 デキストロメトルファンの下を参照してください キニジン 硫酸塩。

用量

SmPCによると。 薬は通常、食後にXNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 最後 線量 就寝前に投与されます。 遅延剤形も市販されており、有効成分を遅延的に放出するため、朝と夕方にのみ服用する必要があります。

虐待と過剰摂取

デキストロメトルファンは 中毒、特に青年期。 過剰摂取すると、陶酔感などの向精神作用、 幻覚、および解離(「体外離脱」体験)は約120mgから発生します。 効果はの効果と同様です ケタミン & フェンシクリジン。 実験はお勧めできません。 健康 過剰摂取に関連するリスク。 症状は次のとおりです。

  • 倦怠感、めまい
  • 呼吸抑制
  • 頻脈、高/深 圧力。
  • かすみ目、眼振
  • 運動失調
  • 痙攣
  • セロトニン症候群のリスクの増加
  • 興奮、落ち着きのなさ、過敏性。
  • 幻覚、精神病

禁忌

  • 過敏症
  • MAO阻害剤またはセロトニン作動薬による同時治療。
  • 母乳育児
  • 1歳未満の子供(剤形と投与量によって異なります)。
  • 粘液の形成または閉塞を伴う呼吸器疾患、呼吸器 うつ病、呼吸不全。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

デキストロメトルファンはCYP2D6の基質であり、代謝物である3-メトキシモルヒナンはCYP2D6阻害剤です。 デキストロメトルファンは高い 初回通過代謝 セクションに 肝臓。 アルコールは 副作用。 セロトニン作動性薬の併用 薬物 禁忌です(セロトニン 症候群)。 分泌分解剤との組み合わせはお勧めできません。

有害な影響

可能 副作用 include 吐き気, 嘔吐, 便秘, 疲労、めまい。 薬理遺伝学:遅い代謝(CYP2D6多型)では、 排除 が遅れ、半減期が大幅に延長されます。 これは副作用のリスクを高めます。