製品
ティピラシルはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット との固定された組み合わせで トリフルリジン (ロンサーフ)。 この薬は、2015年に米国で、2016年にEUで、そして2017年に多くの国で承認されました。
構造と特性
ティピラシル(C9H12Cl2N4O2Mr = 279.1 g / mol)は、塩酸チピラシルとして薬物に存在します。 それは白い結晶として存在します 粉 に溶けます 水.
エフェクト
ティピラシル(ATC L01BC59)は、抗腫瘍性および抗増殖性ヌクレオシド類似体と組み合わされています トリフルリジン 後者はチミジンホスホリラーゼ(TPase)によって急速に分解され、高い 初回通過代謝。 ティピラシルはTPaseの阻害剤であり、 バイオアベイラビリティ. トリフルリジン DNAに組み込まれ、DNA合成を妨害し、細胞増殖を阻害します。
適応症
トリフルリジンと組み合わせた転移性結腸直腸癌。