ルカパリブ

製品

ルカパリブは、2016年に米国で、2018年にEUで、2020年に多くの国で錠剤の形で承認されました(ルブラカ)。

構造と特性

ルカパリブ(C19H18FN3O、Mr = 323.4 g / mol)は、白からわずかに黄色のルカパリブカムシレートとして薬物に存在します .

エフェクト

ルカパリブには、抗腫瘍および細胞毒性の特性があります。 この効果は、PARP(ポリアデノシン5'-ジホスホリボースポリメラーゼ)の阻害によるものです。 酵素、DNA修復に重要な役割を果たします。 阻害はDNAを損傷し、細胞死を誘発します。 ルカパリブの半減期は17〜19時間です。

適応症

高度な治療のために 卵巣癌 -mutationを使用します。

用量

SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

ルカパリブは過敏症の場合は禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ルカパリブは主にCYP2D6によって代謝され、CYP1A2とCYP3A4によって代謝されます。 の基質です P糖タンパク質 & BCRP.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 疲労、弱点、 嘔吐, 貧血, 腹痛, キー 妨害、 便秘、食欲不振、 下痢, 血小板減少症、および呼吸障害。