製品
ルカパリブは、2016年に米国で、2018年にEUで、2020年に多くの国で錠剤の形で承認されました(ルブラカ)。
構造と特性
ルカパリブ(C19H18FN3O、Mr = 323.4 g / mol)は、白からわずかに黄色のルカパリブカムシレートとして薬物に存在します 粉.
エフェクト
ルカパリブには、抗腫瘍および細胞毒性の特性があります。 この効果は、PARP(ポリアデノシン5'-ジホスホリボースポリメラーゼ)の阻害によるものです。 酵素、DNA修復に重要な役割を果たします。 阻害はDNAを損傷し、細胞死を誘発します。 ルカパリブの半減期は17〜19時間です。
適応症
高度な治療のために 卵巣癌 -mutationを使用します。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
ルカパリブは過敏症の場合は禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ルカパリブは主にCYP2D6によって代謝され、CYP1A2とCYP3A4によって代謝されます。 の基質です P糖タンパク質 & BCRP.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 疲労、弱点、 嘔吐, 貧血, 腹痛, キー 妨害、 便秘、食欲不振、 下痢, 血小板減少症、および呼吸障害。