メフロキン

製品

メフロキンはフィルムコーティングされた形で市販されていますタブレット (ジェネリック：メファキン）。有効成分は1984年に多くの国で承認されました。販売元のラリアム（ロシュ）の一部は、商業上の理由で2014年に廃止されました。

構造と特性

メフロキン（C₁₇H₁₆F₆N₂O、M_r = 378.3 g / mol）は、フッ素化キノリンおよびピペリジン誘導体であり、キニーネ。それはに存在します薬物メフロキン塩酸塩として、ラセミ体および白から淡黄色の結晶粉それは非常に難溶性です水。メフロキンは苦くて少し燃えますキー.

エフェクト

メフロキン（ATC P01BC02）は、マラリア寄生虫、、、および。半減期はXNUMX〜XNUMX週間と長い。

適応症

の予防、治療、緊急治療のためにマラリア。適応外使用：

2020年に、メフロキンはの治療のために調査されました COVID-19、新しいコロナウイルスによる感染。

用量

専門家の情報によると。予防のために、タブレット食後の同じ日に週にXNUMX回服用します。化学的予防は、旅行の少なくともXNUMX週間前に開始され、旅行後最大XNUMX週間継続されます。

禁忌

メフロキンまたは関連物質に対する過敏症。
精神疾患またはけいれんの病歴のある患者の予防
との組み合わせハロファントリン, セントジョンズワート, リファンピシン.

注意事項の詳細と相互作用薬のラベルに記載されています。

相互作用

メフロキンはCYP3A4の基質であり、 P糖タンパク質。対応する薬物-薬物相互作用たとえば、ケトコナゾール & リファンピシン。関連抗マラリア薬などハロファントリン or キニーネ QT間隔の延長とけいれんを引き起こす可能性があります。その他相互作用で説明されています薬物心臓の伝導、抗けいれん薬、および腸チフスワクチンなどがある。

有害な影響

最も一般的な可能性副作用眠気、障害を含む , 頭痛、眠気、睡眠障害、異常な夢、めまい、吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢。メフロキンは、心血管障害、視覚障害など、多くの副作用を引き起こす可能性があります。血障害を数え、深刻皮膚発疹。不安、妄想症などの精神症状を引き起こす可能性があります。うつ病, 幻覚, 精神病。自殺念慮と自殺も報告されています。