プロトンポンプ阻害剤:機能、役割および疾患

プロトンポンプ阻害剤 のグループに属します 薬物 世界中で最も強力なセラーです。 は 薬物 プロトンを阻害するカリウム ポンプ、居住細胞のプロトン ポンプとして機能する酵素 胃酸の生成と放出。 は 薬物 したがって、主に、増加に関連する可能性のある苦情や病気の治療に使用されます 胃酸 生産。

プロトンポンプ阻害剤とは何ですか?

プロトンポンプ阻害剤は、プロトンポンプ阻害剤 (PPI) または単に酸ブロッカーとも呼ばれ、プロトンを阻害します。カリウム の居住者セルにポンプします。 粘膜。 これは酵素 H+/K+-ATPase であり、プロトン (H+) の排出と胃前庭細胞への K+ イオンの導入に関与しています。 陽子は負と結合します 塩化 形成するイオン 塩酸 (HCl). 必要なエネルギーは ATP の変換から得られます (アデノシン 三リン酸)からADP(アデノシン二リン酸)へ。 このプロセスを禁止またはブロックすることにより、ほとんどの 塩酸 での生産 防止されます。 いわゆる前庭細胞または壁細胞は、胃の特定の領域に位置しています。 粘膜。 に加えて 塩酸、それらはまた、酸感受性物質を結合する重要な内因子を放出します ビタミンB12 胃の中でそれ自体にビタミンを運び、の末端部分にビタミンを運びます 小腸、放出され、その後再吸収されます。

体と臓器への薬理作用

プロトンポンプ阻害剤 胃粘膜前庭細胞における H+/K+-ATPase の遮断を提供します。 特定の ATPase は膜貫通型です。 タンパク質 正に帯電した排泄物 水素化 電気化学勾配に逆らって細胞質からイオン (陽子) を放出し、正の K+ イオンを細胞質に導入します。 「膜貫通ロック酵素」は、 リン酸塩 これにより、リン酸残基が XNUMX つだけの ADP になります。 すべての既知のプロトン ポンプ阻害剤は酸に敏感であるため、腸溶性コーティングされた形で提供されます。 薬物は、到達するまで放出および吸収されません。 小腸. 血流を介して、PPI の有効成分は前庭細胞に入り、前庭細胞の分泌流出路で H+/K+-ATPase を直接ブロックします。 薬が胃を通過する距離が長いため、 小腸 そして、血流が滞留細胞で効果を発揮するまでには、準備をしてから効果が現れるまでに約 XNUMX 時間半かかります。完全に停止することさえあります。 その結果、胃の消化液のpHが急激に上昇し、攻撃性が失われます。 一方で、これは特定の効果を達成するための意図的なものです。 一方、より高い pH は消化に影響を与えます。 たとえば、ロングチェーンを分解するのが難しくなります。 タンパク質 特定を吸収する ミネラル など カルシウム & マグネシウム. 酸遮断薬の別の効果は、前庭細胞自体に発生します。 酸の生成に加えて、それらは内因子の分泌にも関与しています。 これは、酸に敏感な細胞に結合する特別な糖タンパク質です。 ビタミンB12 (コバラミン) が食物パルプから取り出され、小腸の下部に運ばれ、そこで放出されて再吸収されます。 PPI はまた、意図せずに、内因子の放出を減少させます。 つながる の供給不足によって引き起こされる問題に ビタミンB12.

医療用途および治療と予防のための使用。

主に、プロトンポンプ阻害剤は食道の治療に使用されます。 還流 そして胃粘膜の問題。 頻繁に 還流 酸性の胃内容物が食道に流れ込む 炎症 そこに、場合によっては咽頭にさえあります。 酸の生成を抑えることで症状を緩和できます。 ストレスの多い状況に特に強く反応する人は、胃酸の分泌量が増加するため、病理学的に増加した胃酸を生成する傾向があります。 濃度 of ストレス ホルモン. このため、PPI は一般的に予防のためにも使用されます。 還流 食道(食道)に入ります。 の場合 胃炎 または胃潰瘍の場合、胃液の酸性度の低い環境が治癒をサポートします。PPI は、十二指腸潰瘍の治療をサポートするためにも使用されます。 もう XNUMX つの主な用途分野は、非ステロイド系抗炎症薬 (NSAID) の長期使用における胃保護です。 NSAID には抗炎症剤が含まれており、その主な効果はシクロオキシゲナーゼ (COX) の阻害に基づいています。 痛み 感覚。 したがって、組織ホルモン COX の阻害には、とりわけ鎮痛効果があります。 ただし、NSAIDsには胃粘液の形成を抑制する効果もあります。 粘膜、そのため、胃粘液の保護効果が減少します。 したがって、PPI の追加摂取は胃を保護する働きをします。 粘膜 pHを上げることで。

リスクと副作用

PPI の短期間の使用には、ほとんどリスクが伴いません。 まれに、次のような非特異的な症状があります。 腹痛, 下痢または 眩暈 & 頭痛、慣れるまでしばらくすると落ち着きます。 実際のリスクは、主に長期治療で発生します。 一般的な問題は、胃のpHが高いことに起因します。 これにより、大きな分子を分解しにくくなります。 タンパク質 そして解散する ミネラル & 微量元素 食品パルプから。 もう XNUMX つの問題領域は、PPI 摂取による内因子の減少です。 これは、酸に敏感な細胞に結合する特別な糖タンパク質です。 ビタミン B12 (コバラミン) は、胃の中の食物果肉からそれ自体になり、塩酸からそれを保護することができます。 長期的には、これは つながる の不足に ビタミン 軽度から重度の神経学的問題などの対応する欠乏症状の発症を伴うB12または 動脈硬化.