テルビナフィンの仕組み
動物や人間と同様に、真菌も個々の細胞で構成されており、これらの細胞も特定の条件下では個別に生存可能です。したがって、細胞はすべての生命体の最小の独立した構造単位です。真菌に感染したときに真菌細胞のみを標的的かつ選択的に損傷するために、生命体の違いが利用されます。これらの違いは、細胞レベルではそれほど大きくありません (たとえば、人間とカビは、一部の細菌種の相互関係よりも密接に関係しています)。したがって、多くの抗真菌薬は、真菌とヒトでは構造が異なる細胞膜を標的としています。
人間や多くの動物では、細胞を外部から隔て、多くの代謝経路を可能にする膜は、主にコレステロールなどの特殊な脂質で構成されています。コレステロールは、細胞膜に環境の影響に耐えるのに必要な柔軟性を与えます。真菌では、この役割はエルゴステロールという物質によって行われます。エルゴステロールは化学的にはコレステロールに似ていますが、いくつかの点で構造が異なります。
有効成分テルビナフィンは、真菌細胞におけるエルゴステロールの生成を阻害します。その結果、膜内のエルゴステロールが不足すると、真菌細胞の増殖が阻害され、さらには真菌細胞が死滅することもあります。
テルビナフィンの取り込み、分解、排泄
摂取後、有効成分テルビナフィンは腸でよく吸収されます。しかし、その一部は肝臓で急速に分解されるため、投与量の約半分だけが大きな血流に到達し、30時間半後に最高レベルが測定されます。有効成分は脂溶性が高いため、皮膚や爪への浸透が良好です。約XNUMX時間後には有効成分の半分が排泄されます。
テルビナフィンは、水溶性を高めるために必要なチトクロム P450 酵素のさまざまなサブフォームによって分解されます。分解生成物は、腎臓を介して尿として、または腸を介して便として排泄されます。
テルビナフィンはいつ使用されますか?
抗真菌薬テルビナフィンは、皮膚や爪の真菌性疾患の治療に使用されます。真菌性皮膚疾患の場合、通常は局所に塗布されます（テルビナフィンクリームなど）。さらに、軽度から中等度の爪真菌の治療用にテルビナフィンを配合した水溶性マニキュアもあります。重度の皮膚真菌感染症または爪真菌感染症の場合、治療は全身的（テルビナフィン錠剤の形で）行われます。
通常、皮膚真菌の場合は塗布に数週間しかかかりませんが、爪真菌の場合は数か月かかる場合があります。
テルビナフィンの使用方法
真菌性皮膚疾患の治療では、テルビナフィンは XNUMX パーセントのクリーム、ジェル、またはスプレーとして使用されます。 XNUMX日XNUMX〜XNUMX回、患部および隣接する領域に塗布する必要があります。感染症の種類に応じて、XNUMX〜XNUMX週間適用されます。
軽度から中程度の爪真菌感染には水溶性マニキュアが使用できます。それは影響を受けた爪甲全体、周囲の皮膚、および爪の前端の下に適用されます。 XNUMX時間後、ラッカーの残留物は水で取り除くことができます。
重度の皮膚真菌感染症または爪真菌疾患の場合、治療は有効成分 250 ミリグラムを含むテルビナフィン錠剤の形で行われます。錠剤は、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回、コップXNUMX杯の水と一緒に服用します。テルビナフィンは常に同じ時間帯に服用する必要があります。病気の重症度に応じて、テルビナフィンは通常 XNUMX ～ XNUMX 週間（皮膚真菌感染症の場合）、または最長 XNUMX か月（爪真菌感染症の場合）服用されます。
テルビナフィンの副作用は何ですか?
テルビナフィンを服用している間、治療を受けた患者の XNUMX% 以上が、頭痛、食欲減退、胃腸症状 (吐き気、腹痛、下痢など)、皮膚反応 (発疹、かゆみなど)、筋肉痛、関節痛を経験します。
患者のXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、うつ病、味覚障害、味覚喪失、疲労などのテルビナフィンの副作用を報告しています。
ここで紹介する副作用は主にテルビナフィンを服用したときに発生します。皮膚に塗布した場合、副作用はせいぜい非常に軽減されます。テルビナフィンのマニキュアは時々赤みや皮膚の炎症を引き起こすことがあります。
テルビナフィンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
テルビナフィンは肝臓内の酵素によって分解され、他の多くの薬物や体にとって異物の物質も分解されるため、同時に使用すると、個々の物質の有効成分レベルが増加または減少する可能性があります。
特に、シトクロム P450 2D6 酵素によって代謝される活性物質は、テルビナフィンと組み合わせるとよりゆっくりと分解されるため、体内に蓄積する可能性があります。これらには、例えば、うつ病に対する薬剤（三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、MAO阻害薬）、心臓のリズムを安定させる薬剤（クラス1A、1B、および1Cの抗不整脈薬）、およびベータ遮断薬（心臓血管薬）が含まれます。
妊婦におけるテルビナフィンの使用については非常に限られたデータしか入手できないため、安全を期すために妊娠中に有効成分を使用すべきではありません。母乳育児にも同じことが当てはまります。テルビナフィンの子供への使用も推奨されません。
高齢患者（65歳以上）はテルビナフィンを服用することができますが、事前に肝臓と腎臓の機能をチェックする必要があります。肝臓または腎臓の機能障害のある患者はテルビナフィンを服用してはなりません。
テルビナフィンを含む薬を入手する方法
有効成分が XNUMX% 以下の皮膚塗布用製剤は、薬局での処方箋なしで入手できます。同じことがテルビナフィンマニキュアにも当てはまります。経口使用のためのテルビナフィン錠剤には処方箋が必要です。
テルビナフィンはどのくらい前から知られていますか?
テルビナフィンは、製薬会社ノバルティスによって 1991 年にヨーロッパで、1996 年に米国で発売されました。特許は 2007 年に期限切れになり、その後、米国で小児の治療のために延長特許が申請されました。しかし、ドイツでは有効成分テルビナフィンを含む多数のジェネリック医薬品がすでに入手可能です。
