ブリブジン の静菌剤として使用されるヌクレオシド類似体です ヘルペス シンプレックスタイプ1および 帯状疱疹 感染症。 これは、50歳以上の患者のこれらの適応症に最適な薬剤です。
ブリブジンとは何ですか？
ブリブジン ヌクレオシド類似体のグループからの物質であり、 ヘルペス シンプレックスタイプ1および 帯状疱疹 (帯状疱疹）。 他の一般的なヌクレオシド類似体と比較して（例えば、 アシクロビル）、この物質は非常に強力な抗ウイルス力を持っています。 半減期と細胞内滞留時間も大幅に長くなっています。 の分子式 ブリブジン C11H13BrN2O5です。 物質は持っています 大臼歯 質量 333.135gx mol ^ -1の。 ブリブジンはすでに20世紀の2001年代に製造されましたが、広く使用されているのはXNUMX年以降です。それ以来、ブリブジンは 治療 of ヘルペス 帯状疱疹。 以前は、承認のみがありました 治療 によって引き起こされる感染症の 単純ヘルペス ウイルス タイプ1。
薬理作用
ブリブジンは次の形で経口投与されます タブレット。 いつもの 線量 125日間でXNUMX日あたりXNUMXmgです。 ブリブジンは最初に活性化されなければならず、体内の活性物質はブリブジン三リン酸です。 これはXNUMX時間の細胞内滞留時間を持っています。 ブリブジンは、に感染した細胞でのみ作用します ウイルス。 これは、ブリブジンがウイルスによって触媒されるためです チミジンキナーゼ。 これは、ウイルス性であることを意味します チミジンキナーゼ ブリブジンを三リン酸に変換することにより、ブリブジンを活性化します。 細胞内滞留時間はXNUMX時間と長いため、 ウイルス 影響を受けた細胞で。 ブリブジンの三リン酸は抗ウイルス効果を提供します。 それらはウイルスDNAポリメラーゼを阻害し、修飾された核酸の取り込みを確実にします 拠点 DNAに。 最終的に、これはDNA伸長中の鎖の終結につながります。 ただし、ブリブジン三リン酸はウイルスの繁殖を阻害するだけであり、ウイルス自体に対しては効果がないことに注意する必要があります。 したがって、ウイルスを殺すことはできず、体内に残ります。 したがって、ヘルペスウイルスの典型的な再活性化はブリブジンによって防ぐことはできません。 の開始 治療 したがって、ウイルス複製の段階で最も理にかなっています。これは、有効成分が効果を発揮する場所だからです。 したがって、ブリブジンによる治療は、 皮膚 症状。 ブリブジンはに対して効果的です 単純ヘルペス 1とタイプ 帯状疱疹 ウイルス。 他のヘルペスウイルスに対する効果は不十分です。 ブリブジンはまたに対して効果的ではありません 単純ヘルペス タイプ2、これは原因 性器ヘルペス。 ブリブジンは経口投与後に腸に85％吸収されます 吸収。 プラズマ タンパク質結合 ブリブジンの95％です。 ブリブジンは初回通過効果が高いため、生物学的に利用できるのはわずか30％です。 半減期は約16時間です。 排泄は主に 腎臓、しかしまたある程度は便を介して。
医療用途と用途
医学的には、ブリブジンは単純ヘルペス1型と帯状疱疹の感染症の治療に適応されます。 実際には、ブリブジンは、特に50歳以上の患者において、これらの感染症の治療に最適な薬剤です。 ブリブジンによる治療は、発症から72時間以内に開始する必要があります 皮膚 最大の効果を達成するための症状。 これらの72時間後、新鮮な小胞が上に存在する場合、治療は依然として有用です。 皮膚、内臓の広がり、眼部帯状ヘルペス（眼部帯状ヘルペス）、および 帯状疱疹 （耳の帯状疱疹）。 ブリブジンによる治療の前に、交差耐性の存在を確認してください アシクロビル.
リスクと副作用
ブリブジンによる副作用はまれです。 それらは主に胃腸管に影響を及ぼします。 ここに、 吐き気 & 下痢 （下痢）特に発生する可能性があります。 さらに、 疲労、睡眠障害、 眩暈, 頭痛、皮膚の過敏反応、可逆的変化 血 カウントとの増加 クレアチニン & 尿素 血清中の可能性として 副作用。 ブリブジンは決して併用してはいけません 5-フルオロウラシル, プロドラッグ 5-フルオロウラシルの、または フルシトシン。 ブリブジンはこれらの物質の分解に関与する酵素を阻害するため、蓄積が起こり、毒性が生じます 濃度 この副作用は潜在的に致命的です。 ブリブジンによる治療後、前述の物質を投与する前に、少なくとも4週間の間隔を守る必要があります。 ブリブジンは、中に投与してはなりません 妊娠 と授乳。 ブリブジンによる治療は、免疫不全の患者にも禁忌です。 交差耐性があります アシクロビル：患者がアシクロビルにアレルギーがある場合、彼または彼女はブリブジンにもアレルギーがあり、その逆も同様です。