製品
フェキソフェナジンは錠剤の形で市販されています（Telfast、Telfastin Allergo、 ジェネリック）。 1997年に多くの国で承認され、2010年から医師の処方箋なしで利用可能になりました。セルフメディケーション用のTelfastin Allergo120は2011年XNUMX月に発売されました。Fexofenadineは テルフェナジン （テルダン）、のために市場から撤退しなければならなかった QT間隔の延長 CYP3A4を介したその代謝。 フェキソフェナジンにはこれらの副作用がなく、ほとんど変化せずに排泄されます。
構造と特性
フェキソフェナジン（C32H39NO4Mr = 501.66 g / mol）は、ピペリジン誘導体であり、 テルフェナジン。 に 薬物、それはフェキソフェナジン塩酸塩、白い結晶として存在します 粉 それはやや溶ける 水。 親水性双性イオンは、-および-フェキソフェナジンからなるラセミ体です。 どちらも エナンチオマー 効果に関与し、薬物動態が異なります。
エフェクト
フェキソフェナジン（ATC R06AX26）には、抗ヒスタミン、抗アレルギー、抗炎症、および肥満細胞の安定化特性があります。 それは交差しません 血–脳 それは親水性であり、 P糖タンパク質。 したがって、それは第1世代よりも抑制性が低いです 抗ヒスタミン薬。 フェキソフェナジンは、その前駆体のように抗コリン作用または心毒性ではありません テルフェナジン。 それはHでの逆で選択的な拮抗薬です1 受容体、廃止 ヒスタミン かゆみ、くしゃみ、鼻水などの症状を緩和します 鼻、発赤、腫れ、涙目。
適応症
季節性アレルギー性鼻炎（干し草）の対症療法に 発熱）および慢性特発性 じんましん （原因不明のじんましん）。
用量
添付文書によると。 錠剤 半減期が14.4時間と長いため、XNUMX日XNUMX回服用する場合があります。 いつもの 線量 アレルギー性鼻炎の場合は120mg（成人）です。 じんましんの場合、高い 線量 180mgの推奨です。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
フェキソフェナジンは代謝されません 肝臓 CYP450アイソザイムを介して、その前駆体であるテルフェナジンと同様ですが、主に糞便（80％）と尿（10％）でほぼ完全に変化せずに排泄されます。 のわずか5％ 線量 生体内変換されます。 したがって、相互作用の可能性が低くなります。 ただし、フェキソフェナジンはトランスポーターの基質です P糖タンパク質 およびOATP。 効果の増強または減衰は、両方のメカニズムを介して可能です。 たとえば、P-gp阻害剤では濃度の上昇が観察されています エリスロマイシン & ケトコナゾール。 フェキソフェナジンは一緒に服用しないでください マグネシウム- または アルミニウム-含有 制酸剤 なぜなら 吸収 削減されます。
副作用
副作用はまれです。 可能 副作用 過敏反応を含む、 頭痛、眠気、めまい、 疲労、睡眠障害、悪夢、神経質、 吐き気, 皮膚 発疹。
