バロキサビルマルボキシル

製品

バロキサビルは、2018年に日本と米国で、2020年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました(Xofluza)。

構造と特性

バロキサビルマルボキシル(C27H23F2N3O7S、Mr = 571.5 g / mol)は、バロキサビル(同義語:バロキサビル酸)のプロドラッグです。 それは加水分解によって活性薬物に変換されます。 それは実質的に不溶性です 。 この薬は、HIVインテグラーゼ阻害剤から開発され、構造的に関連しています。 dolutegravir.

エフェクト

バロキサビル(ATC J05AX25)は、 影響を与える ウイルス。 この効果は、ウイルスRNAからmRNAへの転写、複製、ひいてはウイルス複製に関与するウイルスRNAポリメラーゼのPAサブユニットのエンドヌクレアーゼ活性の阻害によるものです。 RNAポリメラーゼは、次のタンパク質サブユニットからなるヘテロ三量体です。

  • PB1:ポリメラーゼ塩基性タンパク質1
  • PB2:ポリメラーゼ塩基性タンパク質2
  • PA:ポリメラーゼ酸性タンパク質

バロキサビルは、新しいウイルスの形成(翻訳)に必要なmRNAの形成を阻害します タンパク質。 これはウイルス複製をブロックし、病気の期間を大幅に短縮します。 バロキサビルの半減期は79時間の範囲です。 プロドラッグとして、バロキサビルは改善するために投与されます 吸収 増加する バイオアベイラビリティ.

適応症

合併症のない12歳以上の患者さんの治療に 影響を与える 48時間以内に症状が出ている人。 この薬は、他の点では健康であるか、合併症のリスクが高い患者を対象としています。

用量

SmPCによると。 治療は、症状の発症から48時間以内に開始する必要があります。 独身者 線量 体重にもよりますが、治療には十分です。 これは、治療を順守するための利点を表しています。 ザ・ タブレット 食事とは別に投与することができます。 ただし、特定の食品と 薬物 減少する可能性があるため、同時に服用しないでください 吸収 (下記参照)。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

薬物 または次のような多価カチオンを含む食品 , 亜鉛, セレン, カルシウム, マグネシウム 血漿を減らす可能性があります 濃度 有効成分の。 これらには、例えば、 制酸剤、ミネラル サプリメント, 栄養補助食品, ミルク.

有害な影響

可能 副作用 次のようなアレルギー反応を含む 皮膚 反応と アナフィラキシー。 正確な発生率はまだわかっていません。