製品
ドルテグラビルは、2013年にフィルムコーティング錠の形で米国とEUで承認されました（Tivicay）。 2014年に多くの国で登録されました。線量 ドルテグラビルとの組み合わせ、 アバカビル, ラミブジン も利用可能です（Triumeq）。 2017年、 リルピビリン 米国（ジュルカ）で発売されました。 2018年にEUで、2019年に多くの国で承認されました。ドルテグラビルはさらに ラミブジン 修正済み（Dovato、承認2019）。
構造と特性
ドルテグラビル（C20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol）はドルテグラビルとして薬物に存在します ナトリウム、白から黄色がかった 粉 それはやや溶けにくい 水。 三環系抗うつ薬です。
エフェクト
ドルテグラビル（ATC J05AX12）は、HIVに対する抗ウイルス作用があります。 これは、感染の開始時にHIVゲノムの宿主細胞ゲノムへの組み込みに関与する酵素であるHIVインテグラーゼの特異的阻害剤です。 これにより、ウイルスの複製が防止されます。 ドルテグラビルの半減期は約14時間で、インテグラーゼに数日間結合したままです。
適応症
HIV-1感染症の治療（抗レトロウイルス療法の併用）。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- ドルテグラビルは、OCT2を介した腎排泄を阻害するため、ドフェチリドと併用しないでください。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ドルテグラビルは主にUGT1A1によって代謝され、CYP3Aが関与します。 代謝誘導物質は血漿中濃度を低下させる可能性があります。 制酸剤, 下剤, 鉄, カルシウム、バッファリング 薬物 減少する可能性があるため、少なくともXNUMX時間間隔で投与する必要があります 吸収.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛, 吐き気, 下痢.
