ネラチニブ

製品

ネラチニブはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2017年に米国で、2018年にEUで、2020年に多くの国で（Nerlynx）。

構造と特性

ネラチニブ（C30H29ClN6O3Mr = 557.1 g / mol）は、白から黄色のマレイン酸ネラチニブとして薬物に存在します 粉 つまり 水 特に酸性pHで可溶性。 構造的に密接に関連するペリチニブから開発された4-アニリノキノリドです。

エフェクト

ネラチニブ（ATC L01XE45）には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 ネラチニブはキナーゼ阻害剤です。 その効果は、上皮成長因子受容体（EGFR、HER1）、ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）、およびHER4の不可逆的（非競合的）阻害によるものです。

適応症

ホルモン受容体陽性のHER2過剰発現/増幅初期段階の成人患者の長期アジュバント治療用 乳癌 その前の トラスツズマブベースの補助療法はXNUMX年未満で完了しました。

用量

SmPCによると。 錠剤 朝は朝食と一緒にXNUMX年間服用します。

禁忌

  • 過敏症
  • 同時 管理 CYP3A4の強力な誘導物質の P糖タンパク質.
  • 同時 管理 弱いCYP3A4およびP-gp阻害剤の。
  • 重度の肝不全
  • 妊娠

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ネラチニブはCYP3A4およびFMOの基質であり、 P糖タンパク質.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 吐き気, 疲労, 嘔吐, 腹痛、発疹、 食欲不振、アッパー 腹痛、口内炎、および筋肉 痙攣.