ニフェジピン を下げる薬です。 血 圧力、その作用は抑制に基づいています カルシウム 平滑筋細胞に流入します。 有効成分は以下のグループに属します。 カルシウム 1,4-のアンタゴニストジヒドロピリジン タイプ。 昔から広く使われていた薬 高血圧は、その作用の持続時間が短く、いくつかの副作用のために、今日その重要性をほとんど失いました。
ニフェジピンとは何？
ニフェジピン に属する ジヒドロピリジン 物質のグループ。 このクラスの代表者 薬物 下側 血 抑制による圧力 カルシウム 平滑筋のカルシウムチャネルに流入します。 有効成分 ニフェジピン と見なされます つながる の XNUMX つの構造タイプのいずれかの物質 カルシウム拮抗薬. これらはニフェジピンタイプです 降圧薬。 他のXNUMXつ カルシウム拮抗薬 フェニルアルキルアミンに属します (ベラパミル タイプ）およびベンゾチアゼピン（ジルチアゼム タイプ）。 これらの XNUMX つのタイプの作用機序は異なります。 ジヒドロピリジンは血管拡張を提供しますが、フェニルアルキルアミンは減少します。 ハート レートとベンゾチアゼピンは両方のメカニズムを組み合わせています。 ニフェジピンは、 水・不溶性、黄色っぽい 粉. また、この物質は非常に感光性があります。 の中に 肝臓、薬物は酵素 CYP3A4 によって急速に分解されるため、 バイオアベイラビリティ 高いため 初回通過代謝.
薬理作用
ニフェジピンの作用は、カルシウム チャネルを介した血管平滑筋細胞へのカルシウム流入の阻害に基づいています。 したがって、ニフェジピンはカルシウム拮抗薬として作用します。 カルシウムイオンが筋細胞に流入すると、電圧状態が変化し、筋肉が収縮します。 血管筋に関しては、これは収縮を意味します。 血 船 の増加に伴い 血圧. このカルシウム流入は、血液内の正常な調節システムの一部です。 循環. ただし、必要な場合 高血圧 (高血圧) またはその他の疾患に基づく 循環器障害 存在し、拡大と 緩和 血の 船 血圧の正常化を確実にすることができます。 この 緩和 血管筋細胞へのカルシウム流入を阻害することにより、血管筋の機能が低下します。 ニフェジピンは、L 型カルシウム チャネルのみを阻害します。 L 型カルシウム チャネルは、電圧依存性であり、 細胞膜 筋細胞の T 管の。 筋細胞の細胞質へのカルシウムイオンの流入は、筋細胞の脱分極によって制御されます。 細胞膜 リアノジン受容体の活性化を介して。 リアノジン受容体は、 ジヒドロピリジン 受容体、ジヒドロピリジンは細胞へのカルシウム流入を止めることができます。 チャネルの非アクティブ化が遅いため、長期的または L チャネルと呼ばれます。 ニフェジピンは主に血管筋細胞に影響を及ぼしますが、心筋細胞には影響しません。 ただし、生物は減少に対抗しようとします。 血圧 その規制メカニズムの一部として。 これはできます つながる 不安定な循環状態の場合に危険な副作用。
医療用途と使用
ニフェジピンには血圧降下作用があるため、必要不可欠な用途に使用されます。 高血圧、高血圧緊急症、 レイノー症候群、そして安定 狭心症. この薬は切迫早産にもよく使用されます。 さらに、 クリーム 裂肛門用。 この場合、 クリーム ニフェジピンが0.2%含まれています。 エッセンシャル 高血圧は、本態性高血圧とも呼ばれ、特定可能な原因なしに存在します。 ニフェジピンは、血管の筋肉をリラックスさせることにより、ここで非常に効果的です。 高血圧緊急症では、深刻な 高血圧 突然発生することさえあります つながる に損害を与える 内臓. この脅迫で 条件, 血圧 それ以上の損傷を防ぐために、すばやく下げる必要があります。 この目的にはニフェジピンが最適です。 高血圧緊急症の予備段階である高血圧危機は、 狭心症 狭心症、 眩暈, 呼吸 難しさ、 鼻血、までの混乱状態 昏睡、尿行動および視覚障害。 レイノー症候群、その一方で、動脈を含みます 循環器障害 指で。 指先が真っ白で 冷たい 血管の筋肉のけいれんによって血流が妨げられるためです。 ニフェジピンの使用は、以下の場合に効果的であることが証明されています。 レイノー症候群.ニフェジピンは、安定の治療にも使用できます。 狭心症 狭心症。 持続的な効果を得るために、ニフェジピンは徐放性で投与されるようになりました。 徐放性あり タブレット、ニフェジピンの徐放が保証されているため、初回通過効果による急速な効果の低下の後、新しい有効成分が常に利用可能です。
リスクと副作用
過去には、ニフェジピンは主に血圧を下げるために使用されていました。 しかし、その間、ニフェジピンは顕著な重要性を失いました。これは、一方で、徐放性形態では初回通過メカニズムのために短期間の効果しかなく、他方ではその副作用があるためです。と禁忌がますます認識されています。 有効成分は血管筋の弛緩にのみ作用しますが、 ハート 割合。 しかし、薬の効果が強いため、血圧が急速に低下し、生物の反作用が引き起こされます。 したがって、ニフェジピンは不安定狭心症には禁忌です。 頻脈 これは生命を脅かす可能性があります 条件. 現在、二代目 カルシウム拮抗薬 が広く使用されており、脂質溶解性のために膜に保存され、よりゆっくりと放出されます。 これらの下のキンドリング 薬物 また、反射のリスクを軽減します 頻脈. 不安定狭心症に加えて、ニフェジピンは心筋梗塞にも禁忌です。 大動脈弁 狭窄、 ショック、または特定の場合 薬物 など リファンピシン が投与されます。 ニフェジピンを服用する際の一般的な副作用には、 頭痛、フラッシング（紅潮）、および一般的な脱力感。 あまり一般的でないのは 腹痛, 鼓腸, 便秘、 緊張感、 食欲不振、発汗、筋肉 痙攣, 発熱、多尿、または視覚障害。 反射 頻脈 また、あまり一般的ではない副作用の XNUMX つです。
