製品
ジヒドロピリジンは、フィルムコーティングされた形で多くの国で市販されています。 タブレット、徐放錠、 カプセル、および注射剤。 ニフェジピン バイエルから(アダラット)は、1970年代半ばに市場に参入したこのグループの最初の有効成分でした。 今日、 アムロジピン (Norvasc、ジェネリック)が最も一般的に処方されています。
構造と特性
1,4-ジヒドロピリジンという名前は、有効成分の基本的な化学構造に由来しています。 ジヒドロピリジンは水素化ピリジンです。 ジヒドロピリジンは通常、ラセミ体として存在します。
エフェクト
ジヒドロピリジン(ATC C08CA)には、血管拡張作用、降圧作用、狭心症作用、および抗虚血作用があります。 それらは総周辺抵抗(後負荷)を低下させ、 ハート、そして改善する 酸素 への配達 心筋。 ジヒドロピリジンは拡張します 冠状動脈、冠状動脈 細動脈、および周辺抵抗 船 (細動脈および動脈)。 効果は、L型電位依存性イオンチャネルの阻害に基づいています カルシウム チャネル。 これは減少します カルシウム 心筋細胞および血管平滑筋細胞への流入。 カルシウム 収縮の引き金です。 他のカルシウムチャネル遮断薬やベータ遮断薬とは異なり、ジヒドロピリジンは伝導と収縮性に影響を与えません。 ハート。 したがって、それらは血管選択的と呼ばれ、心不整脈の治療には適していません。
適応症
未公認、 ニフェジピン 労働抑制剤として使用されます。 の形で ニフェジピン クリーム、裂肛の治療に使用されます。
用量
薬のラベルによると。 投与量は薬によって異なります。 アムロジピン 半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回だけ服用する必要があります。 ニフェジピンの半減期はわずか約XNUMX時間と短いため、徐放性の形でも摂取されます。 タブレット.
有効成分
有効成分には接尾辞-dipineが付いています:
- アムロジピン (Norvasc, ジェネリック).
- クレビジピン(クレビプレクス)
- フェロジピン(プレディル、ジェネリック)
- イスラジピン(ロミールSRO)
- レルカニジピン(ザニディップ)
- ニフェジピン(アダラット aH、 ジェネリック).
- ニモジピン(ニモトピン)
多くの国での商取引外:
多くの国で承認されていない他のエージェントが存在します。
禁忌
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
他の降圧薬は、 血 プレッシャー。 これは、併用療法の文脈で望ましい場合があります。 ジヒドロピリジンは通常CYP3A4の基質です。 グレープフルーツジュースはこのアイソザイムの阻害剤であり、血漿をわずかに増加させる可能性があります 濃度 およびジヒドロピリジンのAUC。 相互作用 他のCYP阻害剤やCYP誘導剤でも可能です。
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
副作用は主に血管拡張の結果であり、 血 圧力低下。 その他多数 副作用 まれな歯肉の増殖を含め、可能です。