トリプタンは群発頭痛の治療薬 頭痛 と片頭痛。 トリプタン 中等度から重度の制御に特に適しています 片頭痛 攻撃。
トリプタンとは何？
トリプタンは群発頭痛の治療薬 頭痛 と片頭痛。 トリプタン のグループに属する 片頭痛 薬物療法であり、急性片頭痛およびクラスターに対して投与されます。 頭痛. 締めることで 血 船、彼らは減らすことができます 炎症 そして不快感を軽減します。 医学は 19 世紀以来、次のことを知っていました。 片頭痛 発作は大脳と頭蓋の拡張に関連しています 血 船. という観察 神経伝達物質 セロトニン また、異常に拡張した部分の収縮を引き起こしました 船 トリプタンという薬の開発につながりました。 しかしながら、 セロトニン に強い副作用があるため、片頭痛の治療には適していませんでした。 ハート, 循環 & 胃. このため、医学研究者は、 セロトニン 大脳を選択的に収縮させることを可能にする派生物 血 全身の副作用を引き起こさない血管。 1980 年代初頭、5-HT5 受容体を選択的に刺激できる薬剤として、1-カルボキサミドトリプタミンが発見されました。 ただし、この物質は全身性副作用も示しました。 心臓血管系. したがって、この物質は臨床的に開発されたものではありません。 ほんの少し後、薬で スマトリプタン、脳血管を選択的に収縮させることができる5-HT1B/1D受容体アゴニストが発見されました。 1992 年 XNUMX 月、 スマトリプタン 米国食品医薬品局の承認を取得 管理部門 (FDA) 片頭痛薬として。 しかし、スムトリプタンは経口投与が不十分であるという欠点がありました。 バイオアベイラビリティ. もう XNUMX つの欠点は、有効成分が十分に通過できなかったことです。 血液脳関門. そのため、医学研究者は別の第2世代を開発しました トリプタン より優れた薬物動態特性を持っていました。 その後、1990 年代後半には、トリプタン ゾルミトリプタン, リザトリプタン, ナラトリプタン 市場に出ました。 後で、 フロバトリプタン, アルモトリプタン, エレトリプタン 開発されました。
薬理作用
各トリプタンの作用は、受容体 5-HT-1B、5-HT1D、および 5-HT1F への結合に基づいています。 これにより、脳血管の血管収縮（血管収縮）が起こります。 同時に、CGRP やサブスタンス P などの炎症性メディエーターの放出が抑制されます。 の普及 痛み 大脳皮質を介した刺激は、トリプタンによって減速されます。 残念ながら、トリプタンはすべての患者に同じ効果があるわけではありません。 大まかに推定すると、片頭痛患者の約 XNUMX 分の XNUMX は有効成分によく反応し、別の XNUMX 分の XNUMX では少なくとも症状が緩和されます。 痛み 達成することができます。 残りの XNUMX 分の XNUMX では、トリプタンはまったく効果がありません。 もし 痛み-緩和効果が見られ、通常は XNUMX ～ XNUMX 時間後に収まります。 しかし、多くの患者は数時間後に再び頭痛に悩まされます。 管理 片頭痛薬について。 は 行動の仕組み さまざまなトリプタンの同じです。 ただし、薬物動態特性には違いがあります。 これらには、作用の開始と持続時間が含まれます。 排除 時間。
医療用途と使用
トリプタンは、中等度から重度の急性片頭痛発作の治療に使用されます。 ただし、片頭痛発作の予防には適していません。 さらに、それらは治療に使用できます 群発頭痛. トリプタンはさまざまな方法で使用できます。 たとえば、従来の タブレット、溶ける錠剤、 水-可溶性錠剤、 点鼻薬、坐剤、プレフィルドシリンジ、無針注射器をご利用いただけます。 トリプタンは、オーラフェーズの後に服用することをお勧めします。 頭痛 フェーズが始まります。 早く服用すればするほど、治療が成功する可能性が高くなります。 ただし、トリプタンは月に XNUMX 回を超えて投与しないでください。そうしないと、薬物誘発性のリスクがあります。 頭痛。 を除いて ナラトリプタン、トリプタンはドイツで処方箋の対象となります。
リスクと副作用
トリプタンの服用は、有害な副作用に関連している可能性があります。これらには主に以下が含まれます。 眩暈、軽度の脱力感、チクチク感、軽度 吐き気と、あたたかい気持ち。 場合によっては、一時的な増加 血圧 または 狭心症 攻撃も可能。 これらの副作用は、体内の 5-HT1B/1D 受容体の刺激によるものと考えられています。 心臓血管系. 非常にまれですが、骨格筋機能障害、循環障害、または 心不整脈 発生する場合があります。 トリプタンの使用は、血管収縮作用があるため、患者が血管疾患を患っている場合には適していません。 高血圧 または冠状動脈 ハート 病気 (CHD)。 その他の禁忌には以下のものがあります。 レイノー症候群、以前の心筋梗塞、および重度の腎および肝機能障害。 中のトリプタンの使用 妊娠 授乳は推奨されません。 に対しても注意が推奨されます 相互作用 他との 薬物. 例えば、 麦角 アルカロイド など エルゴタミンは、片頭痛の薬でもあり、冠攣縮を引き起こす可能性があります。 このため、併用は避けてください。 管理部門 of MAO阻害剤 トリプタンの体からのクリアランスが遅くなることがよくあります。
