製品
エレトリプタンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Relpax、ジェネリック）。 2000年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
エレトリプタン（C22H26N2O2S、Mr = 382.5 g / mol）は、スルホニルベンゼンで置換された親油性メチルピロリジニルトリプタミンです。 それはに存在します 薬物 エレトリプタン臭化水素酸塩として、白 粉 に溶けやすい 水.
エフェクト
エレトリプタン（ATC N02CC06）には、血管収縮、抗炎症、鎮痛の特性があります。 効果は、5-HTでの非常に強力で選択的なアゴニズムによるものです1B / 1D / 1F 受容体。
適応症
の急性期治療用 片頭痛 オーラの有無にかかわらず攻撃。
用量
SmPCによると。 薬は次の場合にのみ服用されます 片頭痛 頭痛 発生します。 オーラに対しては効果がなく、 片頭痛 予防。 それを使用するとき、毎日の深い最大値 線量 そして、個々の投与の間の時間間隔が観察されるべきです。
禁忌
- 過敏症
- 腎不全
- 重度の肝不全
- 特定の心血管疾患/血管疾患。
エレトリプタンはと組み合わせてはいけません エルゴタミン、エルゴタミン誘導体、または他の5-HT1受容体アゴニストと/ トリプタン。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エレトリプタンは主にCYP3A4によって代謝され、 P糖タンパク質 血–脳 バリア。 したがって、CYP3A4阻害剤は濃度の有意な増加につながる可能性があります。 CYP2D6は、生体内変化にあまり関与していません。 セロトニン作動性との組み合わせ 薬物, セロトニン まれに症候群が発生する可能性があります。 エルゴタミン またはエルゴタミン類似体など ジヒドロエルゴタミン の増加を引き起こす可能性があります 血 圧力と禁忌です。
有害な影響
最も一般的に観察される 副作用 眠気、こわばり、しびれ、 疲労、喉の圧迫感、温かい感覚、洗い流し、乾燥 口, 吐き気, 胸 症状、および脱力感。
