テノフォウイルスアフェナミド

製品

さまざまな薬物テノフォウイルスアフェナミドを含むものは世界中で市場に出回っています。多くの国で、テノフォウイルスアフェナミドは2016年に最初に承認されました（米国：2015年）。

ビクタービー：ビクテグラビル, エムトリシタビン、およびテノフォウイルスアフェナミド（HIV）。
ゲンボヤ： elvitegravir, コビシスタット, エムトリシタビン、およびテノフォウイルスアフェナミド（HIV）。
デスコビー：エムトリシタビンおよびテノフォウイルスアフェナミド（HIV）。
Odefsey：エムトリシタビン、リルピビリンおよびテノフォウイルスアフェナミド（HIV）。
Symtuza：ダルナビル + コビシスタット +エムトリシタビン+テノフォウイルスアフェナミド。
Vemlidy：テノフォウイルスアフェナミド（肝炎 B）。

慢性のためのVemlidy 肝炎 B療法は2016年に最初に承認されました（スイス：2017年）。

構造と特性

テノフォウイルスアフェナミド（C₂₃H₃₁O₇N₆P、M_r = 534.5 g / mol）はアラニンの誘導体およびホスホンアミデートプロドラッグテノホビル。それはフマル酸塩として存在し、リソソームによって細胞内で加水分解されますカルボキシペプチダーゼカテプシンAからテノホビル。テノホビルジソプロキシル（TDF）とは異なり、テノホビルジソプロキシル（TAF）は血漿中でより安定しています。これにより、標的細胞の選択性が高まり、細胞内濃度が高まり、有効性が高まり、減少します副作用（腎臓、骨）。

エフェクト

テノホビル（ATC J05AF07）は、HIVおよびHBVに対する抗ウイルス特性を持っています。この効果は、ウイルスRNAをDNAに転写し、ウイルス複製に重要なウイルス酵素逆転写酵素の阻害によるものです。活性化された薬剤はDNAに組み込まれ、連鎖停止を引き起こします。

適応症

HIV-1感染症の治療（併用療法）に。
慢性の治療のため肝炎 B.

用量

専門家の情報によると。ザ・薬物経口投与されます。 TAFはより低いレベルで投与されます線量 TDFより。

相互作用

テノフォウイルスアフェナミドは P糖タンパク質そしてCYP3A4の弱い阻害剤。 OAT1、OAT3、およびMRP4を介して腎尿細管分泌を受けます。

有害な影響

テノホビルは、腎炎、腎不全、および腎不全。骨の減少密度そして、まれに骨壊死可能です。テノホビルジソウイルスアフェナミドは、テノホビルの耐容性を高め、その有効性を向上させることを目的として開発されました。