薬物からの制御放出
薬物の特別な設計を使用して、長期間にわたって有効成分の遅延、長期、連続、および制御された放出を達成することができます。 これにより、リリースのタイミング、場所、および速度に影響を与えることができます。
ガレヌス
徐放 薬物 徐放を含む タブレット、 徐放 カプセル、 徐放 顆粒, サスペンション。 注射剤も徐放性である可能性があり、 経皮パッチ 遅滞なく有効成分を放出します。 製品のガレヌス製剤はさまざまです。 主な方法は次のとおりです。
- コアにリザーバーを備えた特殊コーティング。
- ポリマーマトリックス（マトリックス）への埋め込み タブレット).
- 浸透圧制御システム
錠剤やカプセルには、これらの特性を持つ小さな顆粒やペレットが含まれている場合もあります。 腸溶性コーティングされた薬剤は、小腸のアルカリ性環境でのみ崩壊し、酸性胃では崩壊しません。 これは遅延リリースと呼ばれます。 多くの場合、さまざまな方法が組み合わされます。 このテキストは、生薬対策について言及しています。 遅延は、有効成分の設計によっても達成できます。 一例は、ADHD薬とプロドラッグのリスデキサンフェタミンです。
薬名
徐放 薬物 さまざまな用語で参照および省略されています。 これらには以下が含まれます：
- リタード：リタード（遅延）。
- MR：変更されたリリース（変更されたリリース）。
- ER：徐放性（徐放性）
- SR：徐放性または徐放性（徐放性、徐放性）。
- CR：連続放出または制御放出（徐放、制御放出）。
- DR：遅延リリース（遅延リリース）またはデュアルリリース/デュオリリース（デュアルリリース）。
- LA：長時間作用型（長時間作用型）。
その他の用語には、徐放、徐放、延長、デポが含まれます。 略語から、リリースの正確な性質についての信頼できる結論は通常ありません。
安定した血漿中濃度
従来型の タブレット or カプセル 徐放性なし（IR：即時放出）は急速に崩壊し、全体を放出します 線量 for 吸収 一度に。 集中 ピークが発生し、濃度曲線は複数回投与による上昇と下降を特徴とします。 これらの剤形は、急性期治療に特に適しています。 遅滞は、より均一で平坦な血漿濃度を達成することを可能にし、リスクを低減します 線量関連の 副作用。 変動が回避され、効果が安定します。 徐放性で、 バイオアベイラビリティ 濃度が低いために輸送プロセスが飽和していないため、増加する可能性があります。 徐放性製剤は、乱用の可能性が低くなるように設計することもできます。
より長い投与間隔
有効成分の放出の遅延は投与間隔を延長し、したがって、薬物はより少ない頻度で投与される必要があり、これはにプラスの影響を与える可能性がある 治療順守。 遅延は、半減期が短すぎる有効成分にとって特に魅力的です。 一部の徐放性製剤は、最初の徐放性製剤が 線量 最初に放出され、一定のプラズマ 濃度 XNUMX回目の投与の制御放出で維持されます。 徐放 薬物 これらの機能がないと、一般的に急性期治療には適していません。 行動の開始 遅れています。
デメリット
徐放性剤形は、全用量が一度に放出されて遅延が失われる可能性があるため、分割、噛み砕き、粉砕、または粉砕してはならないことがよくあります。 不適切な取り扱いは中毒につながる可能性があります。 これは柔軟性を制限します。 ただし、分割される可能性のあるいくつかの徐放性錠剤が利用可能です。 徐放性製剤の製造はより複雑で高価であり、すべての有効成分がそのような製剤に適しているわけではありません。 徐放性製剤はより感受性が高い 初回通過代謝。 このプロセスは、通常の用量で飽和する可能性があります。 一方、徐放性薬物から放出される低用量は、急速に生体内変化する可能性があります。
