Tipranavir:効果、使用、リスク

有効な医療成分 チプラナビル HIV 1 型の人々の治療に使用される薬です。抗レトロウイルス薬の併用の一部として使用されます。 治療。 薬 チプラナビル は、Aptivus の商品名で薬理学市場で入手可能であり、生産者のベーリンガーインゲルによって販売されています。 有効成分 チプラナビル HIV プロテアーゼ阻害剤のカテゴリーに属すると考えられています。

ティプラナビルとは?

薬ティプラナビルは、HIV プロテアーゼ阻害剤の薬理学的カテゴリーに属する抗ウイルス剤を表しています。 ただし、構造的な観点からは、このグループに属する他の物質とは異なります。 有効成分チプラナビルは主に薬剤に使用されます。 治療 HIV感染の。 薬の効果は、いわゆるウイルスプロテアーゼを損なうという事実によるものです。 このプロテアーゼは、の複製に不可欠です。 ウイルス. 有効成分は通常、次の形で経口投与されます。 カプセル. 薬は食事と一緒にXNUMX日XNUMX回投与されます。 ほとんどの場合、薬ティプラナビルはブースターと一緒に服用されます。 リトナビル. この物質はいわゆるCYP阻害剤で、チプラナビルの分解を遅らせます。 このメカニズムにより、薬チプラナビルの有効性が向上します。 しかし、薬の服用中にはさまざまな副作用が起こる可能性があります。 最も一般的なものは 吐き気, 頭痛, 疲労. また、この物質は人体に有毒である可能性があることにも注意してください。 肝臓、場合によっては、たとえば、 肝炎 または他の深刻な病気 肝臓. このため、厳格な医学的管理が必要です。 ティプラナビルという薬剤は、2005 年にヨーロッパと米国で承認されました。この物質ティプラナビルは、通常、白または淡い黄色をしています。 有効成分ティプラナビルの構造は非ペプチド性です。 基本的に、薬ティプラナビルは、通常、他のタイプの抗ウイルス薬と組み合わせられる抗ウイルス薬です。

薬理作用

薬ティプラナビルの特定の作用機序は、 治療 HIV-1を持つ個人の。 原則として、物質ティプラナビルは HIVプロテアーゼ阻害剤 特別なウイルス酵素を阻害します。 この酵素は、ウイルスが複製して新しいものを作り出すために不可欠です。 ウイルス. 有効成分チプラナビルでウイルスプロテアーゼを阻害することで、 ウイルス 邪魔されずに複製を続けることはできなくなりました。 その結果、罹患した患者のウイルス量が減少し、ウイルスが人体に広がるのを防ぎます。 しかし、ウイルスがすぐに薬チプラナビルに対する耐性を獲得する可能性があることには問題があります。 他の HIV プロテアーゼ阻害剤とは異なり、この薬はペプチド構造を持っていません。 したがって、それは非ペプチドの最初のタイプを形成します HIVプロテアーゼ阻害剤. これらの構造の違いは、おそらく他のペプチド プロテアーゼ阻害剤よりも薬剤ティプラナビルによる治療中に交差耐性が発生する頻度が低いという事実の原因です。 このように、薬チプラナビルは、他の製剤にすでに耐性がある HIV 株に対しても効果的です。 調査研究によると、チプラナビルという薬剤は、そのような HIV 株に対して有効性が著しく向上するという特徴があります。 経口後 管理、有効成分の 90% 以上が タンパク質 のプラズマで . その後、薬物は主に代謝されます。 肝臓. シトクロム P450 システムは、主に代謝と分解に関与しています。 最後に、有効成分の排泄が便中に起こります。 薬ティプラナビルの半減期は、平均して約 XNUMX ~ XNUMX 時間です。

医療用途と使用

チプラナビルという薬は、通常、1 型 HIV に感染した患者の治療に使用されます。 Tipranavir は、罹患者が他の HIV プロテアーゼ阻害剤に対する耐性をすでに獲得している場合に主に使用されます。 ただし、チプラナビルという薬を服用すると深刻な副作用が生じる可能性があるため、特別な条件でのみ承認されています。 リトナビル 推奨されています。

リスクと副作用

チプラナビルは他の HIV プロテアーゼ阻害剤よりも有効性に優れていますが、副作用の可能性が高くなります。 最も一般的な副作用は次のとおりです。 吐き気, 下痢, 痛み 腹部に、そして 頭痛. 上の発疹 皮膚 も可能です。 ティプラナビルと併用すると リトナビル、肝臓に有害な影響を与える可能性があります。 したがって、肝機能障害のある患者は、有効成分チプラナビルによる治療には適していません。 他の潜在的な副作用には、活性物質に対する過敏症反応が含まれます。 血小板減少症、好中球減少症、代謝障害、睡眠障害および 眩暈。 様々な 相互作用 他の物質との併用も考慮に入れる必要があります。 たとえば、回避するには 相互作用、の併用 リファンピシン, シンバスタチン, ロバスタチン 避けるべきです。 経口避妊薬 といくつかの ベンゾジアゼピン系薬 また、薬ティプラナビルとの併用には適していません。 副作用が発生した場合は、医師に報告する必要があります。