製品
シロリムス（ラパマイシン）はコーティングされた状態で市販されています タブレット 経口液剤として（ラパミューン）。 2000年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
シロリムス（C51H79NO13Mr = 914.2 g / mol）は、大きくて親油性で複雑な分子です。 から抽出された大環状ラクトンです。 この真菌は、もともとイースター島（ラパヌイ）の土壌サンプルで同定されました。 シロリムスは白として存在します 粉 それは不溶性です 水.
エフェクト
シロリムス（ATC L04AA10）には免疫抑制作用があります。 それはの活性化を阻害します Tリンパ球。 この効果は、細胞内タンパク質FKBP12（FK結合タンパク質-12）への結合によるものです。 ラパマイシン-FKBP12複合体は、キナーゼmTor（哺乳類のラパマイシン標的）をブロックし、T細胞の増殖を阻害します。
適応症
後の臓器拒絶反応の予防に 移植.
用量
SmPCによると。 薬は食事に関係なくXNUMX日XNUMX回服用します。 それは常に同じ時間に投与されるべきであり、変動を避けるために常に食物の有無にかかわらず投与されるべきです。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
シロリムスはCYP3A4の基質であり P糖タンパク質。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能性があり、移植片拒絶のリスクをもたらします。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 末梢性浮腫、高トリグリセリド血症、 高血圧, 高コレステロール血症, 腹痛, 下痢, 頭痛, 発熱, 尿路感染, 貧血, 吐き気, 関節痛、痛み、および血小板増加症。
