アロステリック阻害、または非競合的阻害では、阻害剤は酵素のアロステリック中心に結合し、それによってその活性を低下させます。 結合は、酵素の機能を部分的または完全にブロックするコンフォメーション変化をもたらします。 アロステリック阻害は、 癌.
アロステリック阻害とは何ですか？
アロステリック阻害では、阻害剤は酵素のアロステリック中心に結合し、それによってその活性を低下させます。 医学における阻害または阻害とは、生物学的プロセスの減速、遅延、または遮断を指します。 したがって、抑制の結果として、アクションが停止する可能性があります。 生化学では、阻害は通常酵素阻害に対応します。 このタイプの抑制は、競合的または非競合的のいずれかです。 非競合的阻害は、アロステリック阻害としても知られています。 このタイプの阻害では、阻害されるプロセスの活性部位の外側に阻害剤を結合することが目的です。 使用される阻害剤とそれらの結合は、プロセスに関与する酵素の機能に悪影響を及ぼします。 使用される阻害剤は、アロステリックエフェクターとも呼ばれ、 酵素、アクティブなプロセスセンターではなく、それぞれの酵素の他のサイトに接続します。 したがって、それらは酵素のアロステリック中心に位置し、このようにしてそのコンフォメーションを変化させます。 このコンフォメーション変化により、酵素が基質を活性部位に結合することが不可能になるか、少なくとも困難になります。
機能とタスク
酵素 あらゆる生物の必須成分です。 体自身の物質はすべての代謝プロセスに関与し、ほとんどの生化学反応を触媒します。 酵素プロセスを調節するために、体の細胞は特定の活動に影響を与える特定のメカニズムを必要とします 酵素。 酵素はしばしば活性化され、それらの活性は修飾によって調節されます。 ただし、特定の物質への結合は、酵素活性の調節にも役割を果たす可能性があります。 結合物質はエフェクターとも呼ばれ、酵素への影響に応じて、活性剤または阻害剤と呼ばれます。 活性剤は酵素活性を高め、関連する反応を促進します。 阻害剤は酵素活性を低下させ、それぞれの反応を阻害します。 酵素の活性部位の阻害剤は、いわゆる競合阻害を誘発し、活性部位の結合部位を占有します。 非競合的阻害では、阻害剤は特定の酵素のアロステリック中心に結合し、活性部位の構造変化を引き起こします。 これらのプロセスの結果として、酵素は部分的または完全にその機能を失います。 フィードバック抑制または最終製品抑制は、このタイプの抑制の特殊な形式と見なされます。 この場合、合成鎖の生成物は、合成に関与する酵素をアロステリックに阻害します。 すべてのタイプのアロステリック阻害を元に戻すことができます。 このプロセスは、アロステリックエフェクターの除去に対応します。 非競合的阻害は、酵素Eのアロステリック中心への阻害剤Iの結合に基づいています。この結合は基質結合に影響を与えません。 阻害剤は、酵素の結合部分に結合する必要がないため、遊離酵素だけでなく、その酵素-基質複合体にも結合することができます。 それぞれの基質は、同様に酵素阻害剤複合体と反応します。 しかし、形成された酵素-阻害剤-基質複合体は、得られた生成物を切断しません。 非競合的阻害の個々のケースでは、阻害剤の特定の動作が通常のケースから多かれ少なかれ逸脱する可能性があります。
疾患および障害
酵素プロセスの阻害は、人体の重要なタイプの調節です。 それらは、例えば、遺伝的欠陥によって、特に突然変異によって妨害される可能性があります。 このような変異は、酵素阻害に関与するため、人体のさまざまな構成要素に影響を与える可能性があります。 抑制の欠如の結果は多岐にわたる可能性があります。 高架 尿酸たとえば、酵素阻害の障害に関連している可能性があります。 尿酸 濃度 セクションに 血 上昇し、尿中に十分に排泄されない、 塩 に預けられます 関節 したがって、の形成を促進することができます 痛風 結節。 The 尿酸 結晶は、の内層に炎症反応を引き起こします 関節、の急性発作に関連して 痛風。 尿酸の上昇は、いわゆるプリンヌクレオチドの生合成の増加を促進するアロステリック阻害の欠陥が原因である可能性があります。 しかし、アロステリック阻害はさまざまな病気の基礎を形成するだけでなく、現在では治療目的で医学によっても使用されています。 たとえば、BCR-ABLのアロステリック阻害は、染色体陽性の現在の治療原理と考えられています 白血病。 現代医学はまた、他の分野でアロステリック阻害の原理を採用しています 癌 治療。 現在、科学者はますます次の状況で阻害剤を探しています 癌 リサーチ。 これに関連して、米国の研究グループはラルを発見しました タンパク質たとえば、これは癌研究にとって特に興味深いと思われます。 しかし、まだ手術薬の兆候はありません。 それにもかかわらず、特にアロステリックで非競合的な抑制は、癌の未来を形作るのに役立つ分野です 治療.
