コトリモキサゾールは、 抗生物質 トリメトプリムとスルホンアミドスルファメトキサゾールをXNUMX対XNUMXの固定比率で。 薬はテトラヒドロ葉酸の生合成を阻害します 細菌、それによってDNA合成を妨げます。 コトリモキサゾールは、主に尿路と 気道 感染症とに対して 腸チフス & パラチフス 発熱、特定の原生動物や特定の種類の真菌に対しても効果的です。
コトリモキサゾールとは何ですか？
コトリモキサゾールは、グラム陽性菌とグラム陰性菌の広い範囲に対して静菌活性を持つ併用薬です 細菌。 さらに、併用薬は特定の原生動物や特定の種類の真菌に対しても効果的です。 それは含まれています 抗生物質 トリメトプリムと抗生物質活性のあるスルホンアミドスルファメトキサゾールをXNUMX対XNUMXの比率で。 薬のXNUMXつの主要な有効成分は主に互いに補完し、干渉します 葉酸 of 細菌。 スルファメトキサゾールは、スルホンアミドとしての能力で、酵素を阻害します 葉酸 シンテターゼ。 ザ・ 抗生物質 トリメトプリムは次に、ジヒドロ葉酸レダクターゼ、 葉酸 バクテリアの代謝。 このように、組み合わされた有効成分は同時にXNUMXつの異なるものを阻害します 酵素 葉酸代謝の抑制により、複線による抵抗形成のリスクが軽減されます。 コトリモキサゾールは、プリンの合成に必要な必須中間体（代謝物）であるテトラヒドロ葉酸の合成を最終的に妨げます 拠点 チミジン、DNAの構成要素。 XNUMXつ以上の有効成分を組み合わせるための重要な要件は、それらの生物学的半減期がほぼ同じであることです。 コトリモキサゾールは 条件 非常によく、半減期は10〜11時間、9〜11時間です。 トリメトプリムとスルファメトキサゾール後者の場合、それぞれ。
薬理作用
薬理学的には、コトリモキサゾールの摂取は、体とその臓器に直接的および間接的な影響を及ぼします。 薬剤の静菌特性は、病原菌だけに及ぶのではなく、その広域スペクトル作用のために、特に、正常な細菌叢にも部分的に影響を及ぼします。 消化管、そのため、まれに可逆的ではありませんが、時には深刻です 消化器系の問題 観察されます。 100つの主要な有効成分は、腸でほぼXNUMX％吸収され、生物学的に利用可能です。 直接的な薬理作用は、主にアレルギー反応で構成されており、 皮膚 刺激、まれに水疱性皮膚の鱗屑（ライエル症候群）。 葉酸形成の阻害に基づくコトリモキサゾールの静菌特性も、ある程度代謝に影響を与える可能性があるため、一般的に 貧血 特に他の場合に開発することができます 薬物 同様の行動範囲で、 バルビツレート, 鎮痛剤, フェニトイン or プリミドン、は並行して取得されます。 その他の間接的な影響は、への直接的な影響から生じる可能性があります カリウム 、心臓のリズムと感覚神経の感受性に影響を与える可能性があります。
医療用途と使用
コトリモキサゾールの典型的な主な用途は 炎症 上下の 気道。 併用薬の主な利点は、間質性の原因物質であるニューモシスチス・ジロベシイ菌を制御できることです。 肺炎。 別の主な適用分野は、腎臓と男性および女性の泌尿生殖器全体の感染症です。 治療可能な状態には、 炎症 前立腺 & 性病 軟性下疳（軟性下疳）や性病性リンパ肉芽腫など、熱帯地方でより一般的な感染性性感染症で、とりわけ腫れを引き起こします。 リンパ 生殖器および鼠径部の節。 同様に、コトリモキサゾールは、以下を含む胃腸管の感染症を治療するために使用されます サルモネラ 中毒と 腸チフス & パラチフス 発熱. ブルセラ症 およびノカルジア症、ならびにその他 感染症、も併用薬の使用範囲の一部です。 病原性のリスクの低減 細菌 耐性を発達させることにより、特に免疫不全の個人において、予防目的にも併用薬を使用することが可能になります。その幅広い使用により、世界 健康 組織（WHO）には、 トリメトプリムとスルファメトキサゾール 早くも1977年に必須医薬品のリストにあります。感染症を治療するために、 線量 成人の場合、通常は2日960 xXNUMXミリグラムです。 ザ・ 線量 急性ニューモシスチス・ジロベシイが存在する場合、最大XNUMX倍に増加する可能性があります。 長期的には 治療 そして予防のために 措置、毎日 線量 480ミリグラムに削減されます。
リスクと副作用
他の治療と同じように 抗生物質、コトリモキサゾールの使用は有害な副作用と関連している可能性があります。 最も一般的な副作用には、消化器系の一時的な障害が含まれます。 症候性の症状は次のとおりです 吐き気, 嘔吐, 食欲不振。 まれに、口腔粘膜 炎症 も発生します。 肌 発疹や巣箱などの反応は、最大4％の症例で発生します。 より深刻な 皮膚 刺激または光増感が観察されていますが、まれです。 血 の形で障害を数える 貧血 またはの減少 白血球 （白血球減少症）も発生する可能性があります。 コトリモキサゾールの高用量では、 カリウム レベルが上昇し、原因となる可能性があります 高カリウム血症、などの症状を伴う 心不整脈、筋力低下、および麻痺。 併用薬で治療する前に、メイン 相互作用 他との 薬物 考慮すべきだ。 たとえば、4-ヒドロキシクマリングループの物質からの抗凝固剤の効果が強化されます。 コトリモキサゾールによる治療は、 スルホンアミド または厳しい 腎不全.
