カリプラジン

製品

カリプラジンは、2015年に米国で、多くの国で、2018年にEUでカプセルの形で承認されました(Reagila、一部の国:Vraylar)。

構造と特性

カリプラジン(C21H32Cl2N4O、Mr = 427.4 g / mol)は、ピペラジンおよびジメチル尿素誘導体です。 それはカリプラジン塩酸塩、白いとして薬に存在します 。 活性代謝物は、化合物の効果に関与しています。

エフェクト

カリプラジン(ATC N05AX15)には抗精神病薬の特性があります。 効果はで部分的なアゴニズムに起因します ドーパミン D2/D3 - と セロトニン-5-HT1A 受容体、およびセロトニン-5-HTでの拮抗作用2B-、セロトニン-5-HT2A - と ヒスタミン H1 中央の受容体 神経系。 カリプラジンの半減期は2〜4日と長いです。 活性代謝物の半減期は3週間にもなります。

適応症

の治療のために 統合失調症 成人患者で。 一部の国では、I型双極性障害の躁病または混合性エピソードの急性期治療にも使用されています。

用量

SmPCによると。 カプセル 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 常に同じ時刻に管理してください。

禁忌

  • 過敏症
  • 強力または中程度のCYP3A4阻害剤またはCYP3A4誘導剤との組み合わせ。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

カリプラジンはCYP3A4とCYP2D6の基質であり、対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 錐体外路障害(パーキンソニズム)とアカシジア(落ち着きのなさ)が含まれます。