エトフィブラートは、クロフィブラートと同様に、クロフィブリン酸の誘導体です。 スタチン とニコチン性 酸. この文脈では、それらはとして知られている活性物質のグループに属しています 脂質低下剤. エトフィブラート 主に増加した場合に効果的です。 濃度 of トリグリセリド類. の低下 コレステロール この場合はそれほど顕著ではありません。
エトフィブラートとは何？
エトフィブラート （化学名：2-ヒドロキシメチルニコチン酸）は、その名のとおり、 フィブラート のグループを形成します 薬物 として知られているものを治療するために主に使用されます 高脂血症 （高架 血 脂質)。 フィブラート系薬剤は主に高レベルを下げるために使用されます。 トリグリセリド類、とは対照的に スタチン、主に高い治療に使用されます コレステロール. ただし、エトフィブラートも低下します。 コレステロール ある程度レベルはあるが、主な効果は トリグリセリド類. したがって、エトフィブラートは最も重要なものの XNUMX つです。 薬物 代謝障害の治療に 血 脂質 したがって、心血管疾患の治療にも使用されます。 それにもかかわらず、他のフィブラートでは、エトフィブラートは第二の選択肢に過ぎません。 スタチン です。 脂質低下剤 第一志望の。 したがって、スタチンが許容されない場合、またはトリグリセリドが上昇している場合は、主に使用する必要があります。 エトフィブラートは白色の結晶性で不溶性です。 粉 錠剤またはカプセルとして毎日与えられます。 後 吸収、エトフィブラートは再びクロフィブリン酸に変換され、再び排泄されます。 腎臓を選択します。 線量 したがって、で調整する必要があります 腎不全.
体と臓器への薬理作用
エトフィブラートは、 濃度 トリグリセリドの。 しかし、その正確な方法はまだ十分に説明されていません。 しかし、エトフィブラートは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体である PPARα の活性化に関与している可能性が高いと考えられています。 これは、活性化されると細胞の DNA に結合し、 タンパク質 脂質代謝に関与しています。 これには、次の劣化の増加が含まれます。 LDL 10 ～ 25 パーセント、および HDL 約10パーセント。 LDL 壁に沈着するコレステロールです。 血 船、それらを石灰化させ、アテローム性動脈硬化を引き起こします。 対照的に、 HDL 末梢から血管に運ばれるコレステロールです。 肝臓、分解されます。 さらに、エトフィブラートは、 肝臓 コレステロールの輸送形態でもある VLDL の放出を減らすことにより、これはより多くのトリグリセリドで構成されます。 これは、コレステロールの形成が損なわれることによって起こります。 肝臓. エトフィブラートは酵素リポタンパク質も活性化します。 リパーゼ、血液中のトリグリセリドの分解に不可欠です。 血液への影響に加えて、 脂質、エトフィブラートは、多面発現と呼ばれる他の標的構造にも作用します。 これらには、血管壁機能の改善、抗炎症効果、および炎症プロセスを引き起こすサイトカインの形成の減少が含まれます。 しかし、エトフィブラートはまた、 胆汁これは、胆汁がコレステロールを含む 胆石.
薬用および治療と予防のための使用。
エトフィブラートの使用プロファイルは広く、主に一次家族で使用されます。 高トリグリセリド血症、血液中に高レベルのトリグリセリドが存在する先天性代謝障害。 最も一般的な原因は、トリグリセリドの分解につながる酵素の欠陥です。 の基本形に加えて、 高トリグリセリド血症、エトフィブラートは、二次形態、すなわち獲得形態にも使用されます。 ここでの原因には、高脂肪が含まれます ダイエット、そのことができます つながる 〜へ 肥満、および次のようないくつかの代謝障害 糖尿病 or 腎不全 または炎症性疾患 腎臓. 血中脂質の増加は、治療によっても引き起こされる可能性があります。 措置、時 薬物 血中脂質の血漿レベルを上昇させるために使用されます。 例にはいくつかが含まれます ホルモン、ベータブロッカー、または グルココルチコイド. エトフィブラートも使用されています メタボリックシンドローム (また: 「シンドローム X」)、いくつかのコンポーネントを含む重度の代謝障害。 この障害は、炭水化物代謝の低下、上昇の XNUMX つの要素が関与するため、「死の四重奏」とも呼ばれます。 血圧、厳しい 肥満、およびトリグリセリドのレベルの上昇とレベルの低下を伴う脂質代謝障害 HDL.エトフィブラートは XNUMX 日に数回服用され、錠剤またはカプセルの形で処方されます。
リスクと副作用
エトフィブラートには、他のフィブラートと同様、幅広い副作用があります。 これらには、次のような非特異的な副作用が含まれます。 アレルギー反応 とりわけ、エトフィブラートに。 他のアレルギー反応と同様に、これは腫れ、息切れ、および膨疹の形成を特徴とします。 さらに、エトフィブラートは以下を引き起こす可能性があります。 発熱, 寒気 インフルエンザみたいな感じだけでなく、インポテンツ、 関節痛, 頭痛, 胃 痛み、足や足首のむくみ、 めまいと眠気. さらに、胃腸管の症状が現れることがあります。 これらには、次のような一般的な症状が含まれます。 吐き気, 嘔吐, 下痢、および体重増加の可能性。 典型的な 治療 エトフィブラートを使用すると、まれに、横紋筋融解症 (筋肉破壊) が起こりますが、これは筋肉を特徴とする 痙攣, 痛み と弱さ。 スタチンも横紋筋融解症を引き起こすため、エトフィブラートとの併用は慎重に検討する必要があります。 さらに、エトフィブラートは、 胆汁、それが発症のリスクが高まる理由です。 胆石. エトフィブラートは、肝臓、胆嚢、または 腎臓 疾患。 また禁忌は 妊娠 と授乳。
