アントラサイクリンは、から分離された化合物のグループです 細菌 細胞増殖抑制剤として使用されます。 得られた薬剤の適応症、 ミトキサントロン, エピルビシン, イダルビシン, ダウノルビシンは、白血病やその他の発がん性疾患です。 インターカレーションのプロセスを介して、 薬物 腫瘍細胞を標的とし、それらの分裂を防ぎます。
アントラサイクリンとは何ですか？
アントラサイクリンは、抗生物質として活性な化合物のグループです。 化合物は、細菌のストレプトマイセス属から分離されており、細胞増殖抑制剤として機能します。 化学療法。 具体的には、種StreptomycescoeruleorubidusおよびStreptomycespeuceticusが活性化合物を合成します。 孤立したの作用機序 薬物 多様です。 特に、活性物質は、分裂率の高い細胞に向けられています。 アントラサイクリングループのすべての代表は芳香族炭化水素です 。 これらは、芳香族系を持つ環状および平面炭化水素です。 アントラサイクリンはアントラサイクリンとも呼ばれます 抗生物質。 に加えて イダルビシン, ダウノルビシン, ドキソルビシン、このグループのエージェントの最も有名な代表者は次のとおりです。 ミトキサントロン & エピルビシン.
薬理作用
アントラサイクリンの主要な作用機序のXNUMXつはインターカレーションです。 これは、個々のイオン、原子、または 化合物に。 挿入粒子の分子構造は、挿入の結果としてほとんど変化しません。 無機化学は、多種多様な原子、イオン、およびそれよりも小さい場合のインターカレーションについて説明します は、例えば、アルカリ金属がグラファイト結晶格子に挿入される場合、層状結晶の結晶格子面の間に挿入される。 この用語の生化学的定義は、この無機化学の定義に基づいています。 DNAに関しては、単一分子が隣接する塩基対の間の二重らせんDNA鎖に入るときはいつでも、インターカレーションのプロセスについて話します。 このようなインターカレーションは、DNAの複製と転写を妨害します。 複製プロセス中に、フレーミング変異が発生します。 このため、インターカレーションは変異原性効果があると考えられています。 インターカレーションはまた、タンパク質生合成プロセスを混乱させます。 影響を受けた細胞にとって、これは細胞死を意味します。 さらに、アントラサイクリンは酵素トポイソメラーゼIIを運びます。 この酵素は、二本鎖DNA鎖のヘリックスターンを緩め、DNA二本鎖の空間構造を変化させます。 生化学的用語では、トポイソメラーゼIIは一時的にDNAの両方の鎖を切断し、ATPを消費します。 結果として生じるストランド間のギャップはガイドホールとして使用され、二重らせんの別のセクションに対応します。 インターカレーションと酵素結合を超えて、アントラサイクリンはフリーラジカル形成が可能です。 したがって、それらは腫瘍DNA内に二本鎖切断を作成します。 それらの有効成分はまた腫瘍の透過性を高めます 細胞膜 この方法で細胞を殺します。
医療用途と使用
すべてのアントラサイクリンは、さまざまな方法で悪性の空間占有腫瘍の増殖または拡大を標的としています。 悪性腫瘍は侵襲的に 成長する それを破壊するために周囲の組織に。 を通って 血 とリンパ経路、彼らは種をまく 転移 ある時点の後。 医学の進歩にもかかわらず、悪性 癌 21世紀のすべての中で最も脅威的な病気のXNUMXつのままです。 アンタサイクリンは悪性の細胞増殖抑制剤として使用されます 癌 それらの抗増殖作用機序のため。 として 行動の仕組み、彼らは主に腫瘍DNAのインターカレーションを使用します。これは細胞のタンパク質生合成をブロックし、細胞を死に至らしめます。 の適応症 管理 of ダウノルビシン リンパ球または骨髄性を含む 白血病 子供、青年および大人で。 ほとんどの場合、ダウノルビシンは他の細胞増殖抑制剤と一緒に投与されます 薬物 特に急性リンパ芽球性白血病において、化学療法導入期内の開始剤を表します 白血病. イダルビシン、順番に、組み合わせで使用されます 治療 白血病の。 急性骨髄性白血病の高齢患者 白血病 特にこのエージェントを受け取ります。 原則として、前処理は行われません。 管理。 ただし、細胞増殖抑制剤は 緩和療法.Mitoxantromeは、白血病だけでなく、乳がんにも使用されます。ホジキンリンパ腫 & 前立腺 癌腫。 エスカレーションにも使用されます 治療 の患者 多発性硬化症. エピルビシン 乳がんや非ホジキンリンパ腫にも使用されます。 その他の適応症には、肉腫および胃癌が含まれます。
リスクと副作用
アントラサイクリンの副作用は特定の薬剤によって異なります。 ダウノルビシンは白血球減少症を促進する可能性があります、 血小板減少症, 貧血。 さらに、出血、免疫学的弱体化による感染症、 脱毛または 狭心症 胸膜が時々発生します。 ザ・ 心臓血管系 発生する可能性があります 高血圧、不整脈、 心筋炎, 心内膜炎, ハート 失敗、および心筋の損傷。 さらに、心嚢液貯留、 肺水腫、および胃腸管の不快感は一般的な副作用です。 に加えて 吐き気, 嘔吐, 下痢または 腹痛 として発生する可能性があります 粘膜 攻撃されます。 ドキソルビシン 同様の副作用を示すため、ダウノルビシンのように、主に 骨髄 うつ病 と心毒性。 と ミトキサントロン、前述の副作用に加えて、 眩暈、尿や強膜の変色、そして 皮膚 壊死 頻繁に発生します。 孤立したケースでは、薬は白血病も誘発します。 多様な副作用と臓器損傷の脅威のために、 管理 アントラサイクリンの。 特に既存の心不全または 心筋症、予想される心毒性のため、活性物質の投与はほとんど正当化されません。 さらに、重度の感染症は通常禁忌です。 これは、アントラサイクリンが体を弱めるためです 免疫システム、既存の感染症が生命を脅かす可能性があるように 敗血症 (血 中毒）。 イダルビシンは出血傾向のある患者にも適していません、 腎不全 または肝不全。 一般に、リスクとメリットは慎重に検討する必要があります。
