リナクロチド

製品

リナクロチドはカプセルの形で市販されています(Constella)。 2012年に米国で最初に承認され、2013年に多くの国で再登録されました。

構造と特性

リナクロチド(C59H79N15O21S6Mr = 1526.8 g / mol)は14からなるペプチドです アミノ酸。 次のシーケンスがあります。 システインはジスルフィド架橋によって互いに結合されています:H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OHリナクロチドはアモルファスホワイトとして存在します それはやや溶けにくい 。 化合物の開発は、からの細菌エンテロトキシンの発見に基づいています。 下痢.

エフェクト

リナクロチド(ATC A06AX04)には、消化器系および局所鎮痛剤の特性があります。 この効果は、腸上皮細胞上のグアニル酸シクラーゼ-Cへの結合によるものです。 リナクロチドは腸内で局所的に作用し、 濃度 cGMP(サイクリックグアノシン一リン酸)の。 これにより、CFTRイオンチャネルが活性化され、塩化物、重炭酸塩、および の内腔に 消化管.

適応症

用量

専門家の情報によると。 ザ・ カプセル XNUMX日XNUMX回服用します 断食 最初の食事の少なくともXNUMX分前。 さまざまな臨床写真に対してさまざまな投与量が利用可能です。

禁忌

  • 過敏症
  • 6歳までの子供
  • 既知または疑われる胃腸閉塞。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

薬物なし-薬物 相互作用 これまでに報告されています。 全身性のリスク 相互作用 リナクロチドは腸内で局所的に作用し、摂取後の血漿中ではほとんど測定できないため、低いと見なされます。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 腹痛, 鼓腸、および腹部膨満。 重症の場合は治療を中止する必要があります 下痢 発生する。