アミノペニシリンは 抗生物質 抗菌処理に使用されます。 の化学的拡張のため ペニシリン ベンジル残基にアミノ基があるため、薬物グループはペニシリンよりも広いスペクトルの活性を示します。 アミノペニシリンは広域スペクトルとして使用されます 抗生物質 さまざまな細菌関連疾患に。
アミノペニシリンとは何ですか？
アミノペニシリンはベータラクタムのグループに属しています 抗生物質。 これは、生合成中に形成されるXNUMX員のラクタム環によって構造的に特徴づけられます。 アミノペニシリンと ペニシリン 同じ基本構造を持っています。 ベンジルラジカルの置換アミノ基は、化学構造においてXNUMXつの抗生物質を区別します。 アミノペニシリンを生成するために、アミノ基はのα位で合成されます ベンジルペニシリン。 追加のアミノ基は、活性の範囲を拡大し、アミノペニシリンを強力な広域スペクトルにします 抗生物質。 アミノペニシリンなどのβ-ラクタム (ベータ-ラクタム) は抗酸菌であり、経口投与できます。 しかし 抗生物質 β-ラクタマーゼには耐性がありません。 ß-ラクタマーゼは多くの人に見られます 細菌 アミノペニシリンの活性スペクトルを減らします。 β-ラクタマーゼ阻害剤は、 抗生物質。 アミノペニシリンと組み合わせて、β-ラクタマーゼ阻害剤は抗生物質の活性スペクトルを増加させます。 アミノペニシリンには医薬品が含まれます アモキシシリン, アンピシリン、ピバンピシリンおよびバカンピシリン。 ピバンピシリンとバカンピシリンはもはや処方されていません。 アモキシシリン & アンピシリン 細菌感染症の治療に引き続き使用されます。
体と臓器への薬理作用
アミノペニシリンは結合します タンパク質 β-ラクタム環を介して。 すべてのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、β-ラクタム環が作用の中心であり、アミノペニシリンはと同じタンパク質構造に結合します。 ペニシリン。 ペニシリン結合として知られるグループ タンパク質 タンパク質トランスペプチダーゼが含まれています。 トランスペプチダーゼは、細菌の細胞壁で糖ペプチドの架橋を提供します。 の場合 酵素 β-ラクタム系抗生物質によって不活化されると、糖ペプチドの架橋が起こりなくなり、細菌の細胞壁が不安定になります。 不安定性が増すにつれて、 水 バクテリアに流れ込み、浸透圧の不均衡を構築し、バクテリアが破裂します。 アミノペニシリンなどのβ-ラクタム系抗生物質は、 細菌 それは増殖して細胞壁を形成します。 ベンジルラジカルにアミノ基が追加されているため、アミノペニシリンはより多くのグラム陰性菌を捕捉します 細菌 より ペニシリン。 さらに、アミノペニシリンは、グラム陰性菌に対してXNUMX〜XNUMX倍強力です。 ペニシリン。 アミノペニシリンの標的となる細菌種には、腸球菌などのグラム陽性菌が含まれます。 リステリア, 連鎖球菌 フェカリス。 サルモネラ、赤痢菌、 インフルエンザ菌、Escherichia coli、Proteus mirabilis、 ヘリコバクター·ピロリ アミノペニシリンの活性の範囲内にあるグラム陰性菌です。 抗生物質は大腸菌株の60％とプロテウスミラビリスのほとんどの株に対して有効ですが、 インフルエンザ菌 菌株はしばしば耐性を示します。 β-ラクタマーゼを産生できる細菌は、β-ラクタム系抗生物質に耐性があります。 アミノペニシリンの活性の範囲は、次のようなβ-ラクタマーゼ阻害剤が タゾバクタム も取られます。
薬用および治療と予防のための使用。
アミノペニシリンは広域抗生物質であり、細菌感染症の初期治療のために実際に投与されます。 原因物質が不明な場合は常に、広域抗生物質が初期治療に処方されます。 アミノペニシリンを正確かつ効果的に使用するには、薬剤感受性試験を作成し、菌株を特定する必要があります。 アミノペニシリンは主に呼吸器感染症、尿路感染症に使用されます。 副鼻腔炎, 中耳炎、細菌 心内膜炎, リステリア症, 喉頭蓋炎, 骨髄炎, 髄膜炎、および軟部組織感染症。 バクテリア 心内膜炎 感染が腸球菌である場合に治療されます。 アミノグリコシドは併用投与されます。 アミノペニシリンは、Proteus mirabilis、enterococci、またはE.coliが感染症を引き起こす場合にのみ尿路感染症に処方されます。 ザ・ バイオアベイラビリティ アミノペニシリンの化学構造に依存します。アミノペニシリン アモキシシリン 好ましくは経口投与され、60〜80％が経腸的に吸収される。 いいもの バイオアベイラビリティ で置換されたヒドロキシル基に関連している フェノール リング（パラ位置）。 化学構造の変化により、アモキシシリンは腸管ジペプチドトランスポーターを利用します。 対照的に、アミノペニシリンの場合 アンピシリン 経口投与、経腸 吸収 わずか30％です。 したがって、有効成分の70％が腸管腔に残ります。 これは、胃腸管に望ましくない副作用をもたらします。 さらに、血漿レベルは不十分に増加します。 アンピシリンは、腸溶性が低いため、静脈内（iv）または筋肉内（im）に投与することが好ましい。 吸収。 アミノペニシリンはに結合します アルブミン 人間の血流にあり、腎臓に排泄されます。 研究は、最小限の量のアミノペニシリンが代謝されることを示唆しています 肝臓 （肝）。
リスクと副作用
胃腸の副作用は経口投与後に頻繁に発生します 管理 アミノペニシリンの。 に加えて 下痢, 偽膜性腸炎 発生する可能性があります。 その他の副作用には、発作、感覚障害、運動障害などがあります。 これらの副作用は、神経毒性反応の結果として高用量の抗生物質の後にしばしば発生し、中枢に影響を及ぼします 神経系。 伝染性単核球症（ファイファー腺 発熱）または 白血病 感染と同時に存在する場合、アミノペニシリン治療の結果として黄斑発疹が発生する可能性があります。 アミノペニシリンなどのペニシリン誘導体の深刻な副作用は アナフィラキシーショック。 禁忌はに存在します 腎不全、慢性リンパ性白血病 白血病、およびペニシリン アレルギー.
