アミノフィリンは、気管支拡張剤および血管拡張剤です。 主に抗喘息薬として使用されます。 気管支ぜんそく & 慢性閉塞性肺疾患 (COPD).
アミノフィリンとは何？
アミノフィリンは、主に抗喘息薬として使用されます。 気管支ぜんそく & 慢性閉塞性肺疾患 (COPD)。 の薬剤配合として テオフィリン およびエチレンジアミン (比率 2:1)、アミノフィリンは有効成分のメチルキサンチン誘導体グループに属します。 テオフィリン は生理活性成分であり、エチレンジアミンは主に溶解度を高めます。 有効成分の組み合わせは、純粋よりも強力ではありません テオフィリン そして作用の持続時間が短い。 アミノフィリンは、主に次の原因による気道閉塞における抗喘息薬または気管支痙攣薬として使用されます。 気管支ぜんそく or COPD。 の中に 血、アミノフィリンが結合して存在する タンパク質 約60%の割合で。 血漿半減期は 7 ～ 9 時間です。
薬理効果
アミノフィリンが生体内に入ると、テオフィリンが薬剤の組み合わせから放出され、メチルキサンチン誘導体に特徴的な作用機序を調整します。 これらには、特に、ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤としての作用が含まれます。 アデノシン 受容体遮断薬。 ホスホジエステラーゼ阻害剤は、 酵素 ホスホジエステラーゼに属する。 アミノフィリンは、特定の種類のホスホジエステラーゼではなく、いくつかの異なるホスホジエステラーゼを同時に阻害する非選択的 PDE 阻害剤です。 酵素. この効果は、特にアミノフィリンに含まれるテオフィリンによるものです。 これは、気道の PDE 阻害を介して血管拡張 (拡大) を引き起こし、 血 船. 同時に、アミノフィリンは利尿（腎臓からの尿排泄）を刺激し、 胃酸 分泌と中枢 神経系. これに関連して、アミノフィリンは細胞内 cAMP (サイクリック アデノシン モノスフェート) 濃度を制御するプロテインキナーゼ A (PKA) を活性化します。 エネルギー代謝. 増加した cAMP 濃度 組織内でさらに活性化します エネルギー代謝 カテコールアミンを介して制御され、エピネフリンの放出を引き起こします。 さらに、気管支の炎症過程に関与するロイコトリエンの合成 ぜんそく したがって、先天性免疫応答が抑制されます。 アミノフィリンとして、 アデノシン 拮抗薬は、細胞表面受容体での作用をブロックします。 ハート、増加 心拍数 そして収縮性。
医療用途と使用
アミノフィリン、他のテオフィリン含有に類似 薬物、主に気管支の治療に使用されます ぜんそく、慢性 気管支炎、および COPD (慢性閉塞性肺疾患)。 気管支と肺の平滑筋にリラックス効果があります。 船. さらに、アミノフィリンは気管支拡張を引き起こし、呼吸筋を刺激し、内因性炎症物質の放出を抑制します。 有効成分が気管支を拡張すること（気管支拡張）により、気管支の特徴的な気管支痙攣を軽減します。 ぜんそく そして、息切れや咳を引き起こすCOPD。 したがって、アミノフィリンは、主に気管支収縮 (気道の狭窄) によって引き起こされる呼吸窮迫の治療および予防に使用されます。 これに関連して、夜間喘息症状の治療と予防に特に適しています。 アミノフィリンは、急性喘息発作にも使用できます。 中等度から重度の気管支喘息では、活性物質は通常、ベータ-2-アドレナリン受容体作動薬と組み合わせて使用され、 グルココルチコイド. しかし、COPD の存在下では、アミノフィリンはベータ-2-アドレナリン受容体作動薬と組み合わされ、 抗コリン作用薬. 子供や喫煙者は有効成分の排泄が早いため、これらの患者ではアミノフィリンの作用時間が短くなります。 に ハート 失敗、損なわれた 肝臓 or 腎臓 機能、 肺炎、ウイルス感染症および重症 酸素 一方、欠乏すると、アミノフィリンの排泄が遅くなります。 どちらの場合も、投与量はそれに応じて調整する必要があります。
リスクと副作用
薬中 治療 アミノフィリンと、 不眠症, 下痢, 吐き気, 胸焼け, 頭痛、興奮、排尿の増加、 心不整脈、増加した 血 グルコース、および手足の震えがしばしば観察されることがあります。さらに、血液 尿酸 & クレアチニン レベルはしばしば上昇しますが、血液 カルシウム 濃度が低下します。 過剰摂取は つながる 発作に、急性 低血圧、厳しい 心不整脈、および胃腸の不調。 活性物質に対する過敏症の場合、急性心筋 (新鮮な心筋梗塞) および急性 心不整脈, 治療 アミノフィリンとの併用は禁忌です。 アミノフィリンに含まれるテオフィリンは、主に薬物の生体内変換に重要な内因性酵素である CYP1A2 を介して代謝 (代謝) されます。 したがって、血漿レベルは個々の患者によって異なる場合があります。 多数の 相互作用 他の有効成分との併用も可能です。 したがって、有効成分は通常、拘束されて投与される。 過剰摂取を避けるために - 特に痙攣を伴う危険なテオフィリン中毒と 心不整脈-閉じる モニタリング 医師による推奨。
