アゴメラチン

製品

アゴメラチンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （バルドキサン、 ジェネリック）。 これは、2009年にEUで、2010年に多くの国で承認されました。

構造と特性

アゴメラチン（C₁₅H₁₇NO₂M_r = 243.30 g / mol）は白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 骨端と睡眠ホルモンのナフタレン類似体です メラトニン、それ自体はから派生しています セロトニン.

エフェクト

アゴメラチン（ATC N06AX22）は 抗うつ と睡眠を誘発する特性。 概日リズムを正常化します。 うつ病。 その影響は、一方では、MTでの高親和性アゴニズムによるものです。₁–およびMT₂–メラトニン 受容体。 一方、それはでの拮抗薬です セロトニン-5-HT_2C 受容体。 アゴメラチンの半減期は1〜2時間と短いです。

適応症

成人のうつ病エピソードの治療およびその後の維持療法のため。

用量

薬のラベルによると。 薬は食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回夕方に服用します。

禁忌

• 過敏症
• 肝機能障害またはトランスアミナーゼ上昇が正常上限の3倍を超える
• 強力なCYP1A2阻害剤の併用 フルボキサミン & シプロフロキサシン.

肝臓 機能テストは、治療前と治療中に実行する必要があります。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

アゴメラチンは主にCYP1A2（90％）およびCYP2C9 / CYP2C19（10％）によって代謝されます。 CYP1A2の強力な阻害剤など フルボキサミン & シプロフロキサシン アゴメラチンの濃度を大幅に増加させる可能性があり、禁忌です。 中程度-力 阻害剤はアゴメラチン濃度の適度な増加をもたらす可能性があるため、注意して使用する必要があります。 アゴメラチンとアルコールの組み合わせは推奨されません。

有害な影響

最も一般的な 副作用 include 疲労、眠気、 不眠症, 頭痛, 片頭痛、めまい、不安、 吐き気, 下痢, 便秘、アッパー 腹痛、発汗の増加、 背痛、および高架 肝臓 酵素。 まれに、 肝臓 怪我が報告されています。