製品
エルロチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (タルセバ)。 2005年以来、多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2018年に登録されました。
構造と特性
エルロチニブ(C22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol)が存在します 薬物 エルロチニブ塩酸塩として、白 粉 それはやや溶けにくい 水。 溶解度はpHの低下とともに増加します。 エルロチニブはアニリン-キナゾリン誘導体です。
エフェクト
エルロチニブ(ATC L01XE03)には、細胞増殖抑制性と細胞毒性があります。 EGFR(上皮成長因子受容体)のチロシンキナーゼの阻害剤です。 EGFRはの表面で増殖します 癌 細胞。 チロシンキナーゼを阻害することにより、細胞は殺されます。 臨床試験は、治療が生存を延長することを示しました。
適応症
局所進行性または転移性の非小細胞を有する患者の治療用 肺 癌。 一部の国では転移性の治療にも使用されています 膵臓癌 と組み合わせて ゲムシタビン.
用量
SmPCによると。 薬は、食事の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後にXNUMX日XNUMX回服用します。 アドバイザリ:
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エルロチニブは主にCYP3A4によって代謝され、CYP1A2とCYP1A1によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能で関連性があります。 エルロチニブの溶解度は胃のpHに依存します。 制酸剤, プロトンポンプ阻害剤、およびH2拮抗薬は減少する可能性があります バイオアベイラビリティ. 喫煙 また減少します バイオアベイラビリティ それはCYP1A1とCYP1A2を誘発するからです。 その他 相互作用 抗凝固剤で観察されており、 スタチン.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 感染症を含む、 疲労、食欲不振、 結膜炎 およびその他の眼疾患、呼吸器疾患、 咳、消化不良、 胃腸出血、高架 肝臓 酵素、および発疹。 まれに、致命的な結果を含む深刻な副作用が発生する可能性があります。