製品
二硝酸イソソルビドは、多くの国で次の形で市販されています。 タブレット、徐放性錠剤、徐放性 カプセル、輸液濃縮物として、およびスプレー（Isoket）として。 この薬は1940年代に最初に市場に出ました。
構造と特性
二硝酸イソソルビド (C6H8N2O8Mr = 236.14 g/mol) 白色、微細、結晶、無臭 粉 それは非常に難溶性です 水. 有機硝酸塩（硝酸イソソルビド）です。 硝酸イソソルビドのような ニトログリセリン、衝撃や高温で爆発する可能性があります。 したがって、薬局方では、次で希釈した硝酸イソソルビドを定義しています。 乳糖 一水和物と マンニトール.
エフェクト
二硝酸イソソルビド (ATC C01DA08) には、血管拡張作用と抗狭心症作用があります。 のリリースによる影響です。 一酸化窒素 （NO）、平滑筋をリラックスさせます。 NOはグアニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内を増加させます 濃度 サイクリックグアノシン一リン酸（cGMP）の。 二硝酸イソソルビドは静脈と動脈の両方で活性があり、とりわけ以下の効果を仲介します。
硝酸イソソルビドの半減期は 30 ～ 40 分と短いです。 ただし、半減期が最大 5 時間という長い活性代謝物があります ( 一硝酸イソソルビド).
適応症
の予防と治療のために 狭心症 狭心症発作、冠状動脈の長期治療 動脈 疾患。 その他の徴候:
用量
プロの情報によると。 申請は準備に依存します。 は 薬物経口摂取を目的としており、通常は XNUMX 日 XNUMX 回または XNUMX 回投与されます。 二硝酸イソソルビドは、 初回通過代謝 したがって、発作の治療のために舌下 (頬側) にも投与されます。 は 行動の開始 経口から吸収されると、より迅速に達成されます 粘膜. スプレーは、一方ではこの目的のために利用可能であり、線量、もう一方の非遅延錠剤。 耐性は、継続的な治療によって発達する可能性があります。 複数回投与する場合は、8 日 XNUMX 時間以上の無治療間隔を守る必要があります。
禁忌
- 過敏症
- 急性循環不全、心原性ショック
- 肥大型閉塞性心筋症
- 収縮性心膜炎
- 心臓タンポナーデ
- 著明な低血圧、重度の血液量減少、重度 貧血.
- との組み合わせ ホスホジエステラーゼ-5阻害剤 など シルデナフィル, タダラフィル & バルデナフィル.
- リオシグアトとの組み合わせ
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
降圧剤は、硝酸イソソルビドの降圧効果を増強する可能性があります。 これは次の場合にも当てはまります。 ホスホジエステラーゼ-5阻害剤 & リオシグアト (禁忌)。 その他の麻薬 相互作用 で説明されています ジヒドロエルゴタミン & サプロプテリン.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛 (「硝酸塩による頭痛」)、めまい、眠気、脱力感、頻脈、および 低血圧. これらの副作用は、主に硝酸イソソルビドによって引き起こされる血管拡張によるものです。
