リオシグアト

製品

リオシグアトはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （アデンパス）。 2013年に多くの国で承認されました。リオシグアトはこのグループの最初の有効成分です。 薬物.

構造と特性

リオシグアト（C20H19FN8O2Mr = 422.4 g / mol）は、白から黄色の結晶性の非吸湿性物質として存在します。 水.

エフェクト

リオシグアト（ATC C01DX）には、血管拡張作用、降圧作用、および抗増殖作用があります。 それは強化します 一酸化窒素 （NO）可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）に結合し、さらにNOとは無関係にグアニル酸シクラーゼを直接刺激します。 これにより、血管平滑筋におけるcGMPの形成が増加します。

適応症

  • 慢性血栓塞栓性肺 高血圧 （CTEPH）。
  • 肺動脈 高血圧 （PAH、すべての国ではありません）。

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 The 線量 それぞれXNUMX週間の間隔でゆっくりと増加し、個別に調整されます。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠・授乳期
  • 他の特定の薬との組み合わせ

注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。

相互作用

リオシグアトはCYP450アイソザイム（CYP1A1、CYP3A4、CYP2C8、CYP2J2）によって代謝され、 P糖タンパク質 & BCRP。 対応する薬物動態学的薬物-薬物 相互作用 可能です。 付随する 管理 硝酸塩の、ドナーなし、 ホスホジエステラーゼ-5阻害剤、および非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤は、効果を増強し、 副作用 リオシグアトの。

副作用

可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、めまい、 消化不良、末梢性浮腫、 低血圧, 吐き気。 リオシグアトは出血のリスクを高める可能性があります。