製品
バルデナフィルは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット および経口錠剤(レビトラ、共同販売薬:ビバンザ)。 2003年から多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2018年に承認されました。
構造と特性
バルデナフィル(C23H32N6O4S、Mr = 488.6 g / mol)が存在します 薬物 バルデナフィル塩酸塩三水和物、ピペラジン誘導体および無色の結晶として 粉。 バルデナフィルは、最初のホスホジエステラーゼ-5阻害剤と構造的に密接に関連しています シルデナフィル (バイアグラ)。
エフェクト
バルデナフィル(ATC G04BE09)には、血管拡張作用と降圧作用があります。 それが原因 緩和 海綿体の平滑筋の増加と 血 性的刺激の間に陰茎に流れます。 この効果は、cGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)の強力な阻害によるものであり、cGMPの増加をもたらし、これらの効果をセカンドメッセンジャーとして媒介します。 一酸化窒素 (いいえ)。 バルデナフィルの半減期は中程度で4〜5時間です。 したがって、それはとほぼ同じ範囲にあります シルデナフィル.
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の治療のために 勃起不全 男性では
用量
専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 性交の25〜60分前に、食事とは関係なく、最大でXNUMX日XNUMX回服用します。 ただし、高脂肪の食事は遅れる可能性があります 行動の開始.
禁忌
- 過敏症
- 特定の心血管疾患
- 重度の肝不全
- 末期腎不全
- 変性網膜疾患
- バルデナフィルは、硝酸塩、ドナーなし、または 亜硝酸アミル.
- 付随する 管理 強力なCYP3A4阻害剤を使用することも示されていません。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
バルデナフィルは主にCYP3A4によって代謝されますが、CYP3A5とCYP2C9によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 硝酸塩、ドナーなし、 亜硝酸アミル, 降圧薬 危険なドロップインを引き起こす可能性があります 血 圧力。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 紅潮を含む(一過性の発赤 皮膚), 頭痛, 消化不良, 吐き気、めまい、および鼻づまり。