ロラピタント

製品

Rolapitantはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2015年に米国で、2017年にEUで、2018年に多くの国で（バルビー）。

構造と特性

ロラピタント（C25H26F6N2O2Mr = 500.5 g / mol）は、ロラピタン塩酸塩（白色）として薬物に存在します 粉 それはより溶けやすい 水 低pH値で。

エフェクト

Rolapitantには制吐作用があります。 この効果は、ニューロキニン-1受容体での選択的かつ競合的な拮抗作用によるものです。 Rolapitantの半減期は約XNUMX週間と長いです。

適応症

予防のために 嘔気嘔吐 関連付けられている 化学療法 （併用療法）。

用量

添付文書によると。 錠剤 XNUMX〜XNUMX時間前に服用します 化学療法.

禁忌

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ロラピタントはCYP3A4の基質であり、CYP2D6の阻害剤です。 P糖タンパク質, BCRP。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 好中球減少症を含む、 しゃっ​​くり、食欲不振、めまい。