ロペラミド のオピオイドクラスに属する薬物です。 薬物 そして治療に使用されます 下痢. WHO（世界 健康 組織）必須医薬品のリスト。
ロペラミドとは何？
ロペラミド のオピオイドクラスに属する薬物です。 薬物 そして治療に使用されます 下痢。 薬 ロペラミド Janssen Pharmaceutica 社のために Paul Janssen によって最初に合成されました。 化学的観点から、ロペラミドはジフェニル-ピペリジンです。 疑似ピオイドのグループに属します。 有効成分を使用した最初の臨床試験は、1973 年にアメリカの雑誌に掲載されました。 イモジウム. ロペラミドは 1976 年からドイツ市場でも販売されています。ドイツでは、最も頻繁に販売されている非処方薬です。 下痢. の対症療法におすすめです。 急性下痢. 薬は経口投与され、有効成分と一緒にいくつかの組み合わせ製剤にも含まれています シメチコン. 入手可能なすべての形態で、ロペラミドは薬局でのみ入手できます。
薬理作用
ロペラミド塩酸塩は、筋層間神経叢のμ-オピオイド受容体に結合します。 アウエルバッハ神経叢としても知られる筋層間神経叢は、消化管の筋肉組織のほぼ全体を横断します。 それは腸の一部です 神経系 (ENS) および腸の per per動を調節します。 また、消化管の分泌を調節します。 酵素 腸に。 μ-オピオイド受容体を介して、ロペラミドは腸の平滑筋活動を低下させます。 特に、縦断筋と循環筋 小腸 活動が抑制されています。 weaken per動運動が弱くなるため、腸の内容物はより長く 小腸. したがって、腸の内容物は 粘膜 小腸 より長い期間、そのように 電解質 液体をより多く吸収することができます。 便がさらに硬くなります。 さらに、ロペラミドは肛門括約筋の筋肉の緊張を高めます。 これにより、便失禁が改善されます。 ロペラミドは通過できないため、 血–脳 オピオイド受容体に到達しないため、偽のオピオイドに分類されます。 ロペラミドは局所的にのみ有効です。
医療用途と使用
ロペラミドの使用の主な適応症は、あらゆるタイプの下痢です。 薬は経口摂取されます 旅行者下痢、非特異的下痢、関連する下痢 過敏性腸症候群、または腸の per per動障害に起因する下痢。 医師の監督下で、細胞増殖抑制剤による下痢の治療にもロペラミドが使用されています。 薬物 または化学療法治療の一部としてのいわゆるプロテアーゼ阻害剤。 有効成分と合わせて シメチコン、ロペラミドが投与される 急性下痢 腹部のけいれん.
リスクと副作用
ロペラミドは症状を示すだけで、下痢の原因には対処しないことに注意してください。 それは体液の損失を止めるのに役立ちますが、 電解質、既知の根底にある場合、それはまだ短期間だけ取るべきです 条件 または原因と並行して 治療. ロペラミドは、感染性下痢症の治療には適していません。 これらは通常、粘液によって現れます。 血 or 膿 スツールで。 ロペラミドは腸を固定し、腸内通過を延長します。 この効果は、一部の下痢性疾患では望ましいものですが、感染性赤痢では、その滞留時間が長くなります。 病原体 腸内。 ながら 病原体 腸にとどまると、毒素を腸に放出し続けることができます。 これは、腸管出血性大腸菌 (EHEC)。 毒素は溶血性尿毒症症候群 (HUS) を引き起こす可能性があります。 ロペラミドは、急性のエピソードにも使用すべきではありません。 慢性炎症性腸疾患 潰瘍性大腸炎. 他の禁忌には、偽膜性があります。 大腸炎、広域スペクトルの使用 抗生物質、そしてany 条件 腸のぜん動運動が病的に抑制されている。 これらには 腸閉塞 (イレウス)、巨大結腸症、および 中毒性巨大結腸症. 一般に、ロペラミドは忍容性が非常に高いです。 しかしながら、 腹痛, 吐き気, 便秘 排便障害により起こることがあります。 腹部が膨れている可能性があります。 急性下痢 ロペラミドを服用してから 48 時間以内に改善しない場合は、医師に相談する必要があります。 長期使用は、医師と相談した後にのみ行うべきです。 通常、ロペラミドは 血–脳 バリア。 ただし、 血液脳関門 障害があると、薬物が脳に入り、重度の副作用を引き起こす可能性があります。 ただし、他の薬と相互作用すると、ロペラミドは 血液脳関門 もっと簡単に。 と併用すると ケトコナゾール, ベラパミル, キニジン、ロペラミドが引き起こす可能性があります 呼吸 困難です。 相互作用 で発生することもあります リトナビル、HIVプロテイナーゼ阻害剤。 ロペラミドは酸性スフィンゴミエリナーゼ (FIASMA) を機能的に阻害することにも注意してください。 結果として生じる調節不全は、深刻な臨床病態を引き起こす可能性があります。
