製品
ロフルミラストは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （ダクサス）。 この薬は2011年に多くの国で承認されました。
構造と特性
ロフルミラスト（C17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol）は非ステロイド系ベンズアミド構造を持ち、 グルココルチコイド。 白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
ロフルミラスト（ATC R03DX07）には抗炎症作用があります。 この効果は、炎症細胞におけるcAMPの分解に関与するホスホジエステラーゼ4の選択的、強力、かつ競合的な阻害によるものです。 PD4を阻害すると、cAMPが増加し、炎症性メディエーターの放出と好中球および好酸球の気道への移動が減少します。 ホスホジエステラーゼは 酵素 環状ヌクレオチドを加水分解し、細胞内のシグナル伝達に重要な役割を果たします。 ロフルミラストは、とは異なり、気管支拡張性ではありません テオフィリン、それは薬理学的に関連しています。
適応症
重症の成人患者の継続治療に COPD 頻繁な悪化の病歴を伴う慢性気管支炎。 治療は気管支拡張薬療法と併用されます（例、 サルメテロール, 臭化チオトロピウム).
用量
SmPCによると。 錠剤 XNUMX日XNUMX回服用します。 摂取量は食事とは無関係であり、常に同じ時間に行う必要があります。 効果はすぐには現れませんが、数週間以内に遅れます。
禁忌
- 過敏症
- 中等度から重度の肝機能障害
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ロフルミラストはCYP3A4およびCYP1A2によって代謝されてロフルミラスト-N-オキシドになります。 ロフルミラストN-オキシドは部分的に活性な代謝物です。 したがって、ロフルミラストはいわゆる限定されたもののXNUMXつです プロドラッグ。 対応する 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 次のような消化器症状を含む 下痢、減量、 吐き気, 腹痛、およびなどの中心的な副作用 頭痛。 中央部でのPDE4Dの阻害 神経系 原因 嘔気嘔吐。 ロフルミラストは、睡眠障害、不安神経症、神経質、および うつ病.
