アゼラスチンの仕組み
草の花粉や動物の毛などのアレルギーでは、実際には無害な物質（アレルゲン）が体内で過剰な免疫反応を引き起こします。専門家は、なぜ一部の人にこのようなことが起こるのかをまだ明確に解明していません。しかし、アレルギー反応の経過は現在では非常によく理解されており、抗アレルギー剤の開発が可能になっています。
アゼラスチンなどのH1抗ヒスタミン薬
これらのいくつかは、H1 抗ヒスタミン薬のクラスに属します。アレルギーの場合、組織間隙にある特定の防御細胞 (マスト細胞) が、炎症性メッセンジャーであるヒスタミンを大量に分泌します。これは組織細胞（ヒスタミン受容体）の特定のドッキング部位に結合し、免疫反応がちょうど誘発されたことを細胞に知らせます。
その結果、例えば鼻咽頭や目の粘膜には、さらに免疫細胞を輸送するために血液がよりよく供給されるようになります。存在する可能性のある異物を除去するために、組織が赤くなり、腫れ、かゆみが生じます。さらに、異物や病原体を洗い流すために組織液が流出し、鼻水が流れ、目が潤みます。
アゼラスチンの特別な特徴はその「複合効果」です。抗ヒスタミン作用に加えて、マスト細胞を安定化し、刺激されたときにマスト細胞が放出するヒスタミンを減らします。
吸収、分解、排泄
アゼラスチン点鼻スプレーと点眼薬を使用すると、有効成分が全身循環に入るのはほとんどありません。アゼラスチン錠剤を摂取すると、アゼラスチンは腸を通って血液中に急速に吸収され、その後、体組織全体に急速に分布します。
約20時間後、血中の有効成分のレベルは半分に低下します。分解生成物であるデスメチル アゼラスチンも効果があり、肝臓で生成されますが、約 50 時間後に半分分解または排泄されます。
有効成分とその分解生成物の約 4 分の 3 は便中に排泄され、残りは尿中に体外に排出されます。
アゼラスチンはいつ使用されますか?
抗アレルギー薬アゼラスチンは、季節性および通年性のアレルギー性鼻炎（花粉症など）およびアレルギー性結膜炎の治療に承認されています。
使用期間中は必ず医師または薬剤師の指示または使用する製剤の添付文書の記載に従ってください。
アゼラスチンの使い方
目薬
特に明記または処方されていない限り、成人はアゼラスチン点眼薬を 1 日 XNUMX 回（片目につき XNUMX 滴）使用できます。症状が重い場合には、投与量をXNUMX日XNUMX回に増量することがあります。
点眼薬は子供にも使用できます。使用する年齢は特定の製剤によって異なります。これについては小児科医または薬剤師に尋ねるのが最善です。
アゼラスチン点眼薬を使用する場合は、厳密な衛生状態を守る必要があります（事前に手を洗うこと、バイアルの開口部で目に触れないこと、開封後の製剤の保存期間を観察すること、通常は 4 週間です）。
鼻スプレー
特に指示または処方されない限り、成人はアゼラスチン点鼻スプレーを 1 日 2 回、各鼻孔に 1 回ずつ使用します。初めて使用する前に、ポンプ機構を満たすためにスプレーを数回作動させる必要があります。
子供に点鼻薬を使用する際のもう 1 つのヒント: 子供が投与中に頭をわずかに前に傾けたままにしておくと、苦い味の溶液が喉を流れて口の中で味わう量が少なくなります。
錠剤
アゼラスチン錠剤は通常、食事とは関係なく、65 日 XNUMX 回、コップ XNUMX 杯の水と一緒に摂取されます。 XNUMX歳以上の患者および肝臓または腎臓の機能障害のある患者は、毎日夕方にXNUMX錠の治療を開始する必要があります。より具体的な指示は治療医師によって提供されます。医師の処方箋によれば、一部の錠剤はXNUMX歳以上の小児への使用が承認されています。
アゼラスチンの副作用は何ですか?
アゼラスチンを使用する場合、点鼻スプレーが適切に使用されない（スプレーするときに頭を後ろに傾ける）と、苦い味が吐き気を引き起こす可能性があります。
治療を受けた人の100人から1000人に1人は、くしゃみや鼻血だけでなく、目や鼻の粘膜の軽度の刺激を訴えます。
アゼラスチンを使用する際に注意すべきことは何ですか?
相互作用
現在まで、アゼラスチンと他の有効成分との相互作用は、錠剤として摂取した場合のみ知られています。点鼻スプレーと点眼薬は吸収が無視できるため、相互作用はありません。
アゼラスチンは肝臓酵素シトクロム 2D6 (CYP2D6) によって分解されます。この酵素を阻害する薬剤は、アゼラスチンの血中濃度を上昇させる可能性があります。これにより、副作用の発生率が増加する可能性があります。
例には、抗うつ薬（シタロプラム、フルオキセチン、モクロベミド、パロキセチン、ベンラファクシン、セルトラリンなど）、抗がん剤（ビンブラスチン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、ロムスチンなど）、および特定の HIV 薬（デラビルジン、リトナビルなど）が含まれます。
鎮静剤、睡眠薬、抗精神病薬、その他のアレルギー薬、さらにアルコールは、アゼラスチンの抑制効果を予期せず増加させる可能性があります。
年齢制限
アゼラスチン製剤が承認される年齢は、対象となる製剤によって異なります。これについては、パッケージのリーフレットおよび医師および薬剤師が詳細な情報を提供します。
妊娠と母乳育児
点眼薬や点鼻薬は妊娠中や授乳中でも使用できます。
アゼラスチンを含む薬を入手する方法
アゼラスチン点鼻スプレーと点眼薬は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋が不要で、どの薬局でも購入できます。
アゼラスチン錠剤または点鼻スプレーとグルココルチコイド (「コルチゾン」) の併用には、2021 か国すべてで処方箋が必要です。ただし、アゼラスチン錠は現在、ドイツ、オーストリア、スイスでは販売されていません（XNUMX年XNUMX月現在）。
アゼラスチンはいつから知られていますか?
アゼラスチンはすでに第 1 世代の H1991 抗ヒスタミン薬に属しており、最初に利用可能なアレルギー薬をさらに発展させたものです。以前のものと比較して、副作用が少なく、忍容性が優れています。アゼラスチン点鼻スプレーと錠剤は 1998 年に承認され、続いて有効成分アゼラスチンを含む点眼薬が XNUMX 年に承認されました。
