レセルピン は、降圧薬および神経弛緩薬として使用される薬です。 もともと、有効成分はスネークルートグループのいくつかの植物に由来します。
レセルピンとは何ですか?
レセルピン は、降圧薬および神経弛緩薬として使用される薬です。 レセルピン 植物に自然に存在する化合物です。 物質はインドールに属します アルカロイド。 インドール アルカロイド アルカロイド内で最大のグループです。 それらは、インドールまたはインドリンベースによって特徴付けられます。 薬レセルピンは、特に植物を通して西洋医学で知られるようになりました ラウボルフィア インドからの蛇紋岩。 レセルピンはそれらのXNUMXつでした 薬物 それは現代の精神医学の時代の到来を告げました。 この物質は、精神科施設で最初に使用されました。 統合失調症 神経弛緩薬として。 神経弛緩薬 現在、抗精神病薬としても知られています。 これらは 薬物 抗精神病薬および/または 鎮静剤 効果。 その後、レセルピンは主に治療薬として使用されました 高血圧 (高血圧)。 今日、レセルピンは、さまざまな副作用があるため、神経弛緩薬としても降圧薬としても第一選択薬ではありません。
薬理作用
人体におけるレセルピンの作用は、中枢作用と末梢作用に分けることができます。 レセルピンは 神経伝達物質 ノルエピネフリン 交感神経で 神経系。 節後システムは特に影響を受けます。 の枯渇が 神経伝達物質 薬を服用する前よりも多くの神経細胞を放電させ、刺激が体の周辺に運び去られることはありません。 交感神経を阻害することによって 神経系 ハート レートが低下し、したがって 血 それに応じて圧力が低下します。 同時に、レセルピンは低下します ドーパミン & セロトニン 中央部の濃度 神経系。 細胞レベルでは、レセルピンは生体物質の貯蔵庫も空にします アミン類。 これらには、次のような神経伝達物質が含まれます セロトニン, ドーパミン & ノルエピネフリン。 さらに、神経伝達物質は小胞を介して細胞に取り込まれなくなります。 これらの作用機序のために、抗精神病薬と 鎮静剤 レセルピンの効果が発生します。
医療用途と使用
レセルピンは最初に植物から分離されました ラウボルフィア この薬は1952年代、1950年代、1960年代に降圧薬や神経弛緩薬として一般的に使用されていましたが、今日の薬ではレセルピンはめったに見つかりません。 物質はより効果的なものに置き換えられました 薬物 副作用が少ないです。 薬理学的に関連する量では、レセルピンは現在、 利尿薬。 レセルピンはチアジドと組み合わされます 利尿薬、ジヒドララジンおよび ヒドロクロロチアジド。 しかし、レセルピンを含むこれらの残りの製剤の処方頻度も減少しています。 現在、効力D3ミリグラムの純粋な物質としてレセルピンを含むホメオパシー製剤も市場に出回っています。 レセルピンは診断にも使用できます。 したがって、カルチノイドが疑われる場合に薬が使用されることがあります。 カルチノイドは、組織を生成する神経内分泌腫瘍です ホルモン など カリクレイン & セロトニン。 レセルピンテストは挑発テストです。 カルチノイドは通常、大量のセロトニンを生成します。 レセルピンは腫瘍細胞からのセロトニンの放出を確実にするので、カルチノイドの典型的な症状はレセルピンの後にもっと顕著になります 管理。 さらに、尿は大幅に増加しています 濃度 5-HIESの。 5-HIESはセロトニンの分解産物です。
リスクと副作用
レセルピンは、主にその結果として深刻な副作用のために不評に陥っています。 レセルピンはの可用性を低下させます カテコールアミン、したがって交感神経の緊張を低下させます。 アセチルコリン別 神経伝達物質、ただし、この効果の影響を受けないため、 副交感神経系 薬物摂取の結果として、その活動において優勢です。 瞳孔の収縮、まぶたの垂れ下がり、鼻粘膜の腫れが発生する可能性があります。 この現象はレセルピンとしても知られています 鼻炎。 の活動の増加に起因する他の副作用 副交感神経系 効力と性欲の喪失を含み、 下痢。 胃潰瘍および腸潰瘍が発症する可能性があります。 非常に望ましいことに加えて 徐脈、位置に起因する低下 血 圧力も発生する可能性があります。この起立性 低血圧 非常に重症であるため、影響を受けた人はすぐに立ち上がると意識を失います。 レセルピンは、胎児または新生児に害を及ぼす可能性があります 母乳 そして、 胎盤。 母親が彼らの最後の学期にレセルピンを服用した場合 妊娠、乳児は非常に苦しむ可能性が高い 呼吸 出生後の飲酒障害。 新生児はしばしば著しい無気力を示します。 ザ・ 胎児 心拍が遅くなることがあります。 女性では、レセルピンは月経を引き起こす可能性もあります 痙攣。 中枢神経系では、副作用は主にセロトニンの欠乏と ドーパミン。 いわゆる錐体外路運動障害とパーキンソン症候群が発生し、筋固縮、不動、筋振戦、姿勢の不安定などの症状が現れます。 レセルピンが過剰摂取されると、 血 圧力、 ハート 速度と体温は急速に低下します。 影響を受けた人々はひどい眠気に苦しんでいます。 けいれんも起こることがあります。 三環系または四環系の場合は注意が必要です 抗うつ薬 以前に投与された場合、いわゆるレセルピン逆転が起こります。 この場合、モーターの励起は意図したとおりに抑制されませんが、増加します。 間接 交感神経興奮 レセルピンで前処理しても効果はありません。 対照的に、血液に対する抗糖尿病薬の低下効果 グルコース レベルはレセルピンによって強化されます。 の効果 抗パーキンソン病 のような薬 レボドパ or ブロモクリプチン 障害があります。 服用している患者 強心配糖体 とレセルピンが並行して発生する可能性があります 心不整脈。 レセルピンは、うつ病エピソードの病歴、既存の胃潰瘍および十二指腸潰瘍、および 気管支ぜんそく.