ラベタロール 治療に使用される薬です 高血圧. アルファとしても有効 ベータ遮断薬. ラベタロール 高血圧緊急症、術後の治療に効果的に使用されます。 高血圧、phächromozotome 関連高血圧症、およびリバウンド高血圧症。 一般 副作用 include 頭痛, 消化不良, 眩暈, 吐き気、嗜眠、鼻づまり、および 勃起不全.
ラベタロールとは何？
ラベタロール アドレナリン受容体の遮断薬です。 それは他と競合する カテコールアミン これらのサイトと互換性があります。 ラベタロールは、収縮した血管筋をリラックスさせる効果があります。 ラベタロール塩酸塩は白色またはクリーム色の結晶性で、 水-溶ける 粉. 本剤の注射液は、無色透明～淡黄色の水性等張液で、静脈内に使用します。 pH は 3.0 ～ 4.5 の範囲です。 注射液にはラベタロール塩酸塩が5mg含まれています。 ラベタロール HCL は、分子式 C19H24N2O3*HCL のラセミ化合物で、分子量は 364.87 です。 それは XNUMX つの不斉中心を持ち、ジレバロールの XNUMX つのジアステレオマー ペアの分子複合体として存在します。
体や臓器への薬理作用
ラベタロールは、デュアルアルファおよびデュアルベータ受容体遮断薬です。 これは、単一の物質で選択的アルファおよび非選択的ベータ受容体の活性をブロックします。 ベータ受容体は受容体です エピネフリンなどのメッセンジャーに ノルエピネフリン ドック。 これらのメッセンジャー物質は、交感神経の一部です。 神経系. これは、不本意な身体的覚醒状態の原因です。 ベータアドレノセプターの興奮 血 船 と ハート の加速を引き起こします 心拍数 と増加 血圧. これらの受容体への影響は強力で可逆的です。 ラベタロールは、シナプス後アルファ 1 受容体に対しては非常に選択的なアドレナリン作用があり、ベータ アドレナリン受容体に対しては非選択的です。 ベータ 1 受容体とベータ 2 受容体に対してほぼ同等の効力があります。 アルファとベータ遮断の比率は、ラベタロールを経口投与するか静脈内投与するかによって異なります。 経口投与された場合、アルファ遮断薬とベータ遮断薬の比率は 1:3 です。 静脈内では、それは 1:7 です。 したがって、ラベタロールは、アルファ遮断活性を持つベータ遮断薬として理解することができます。 それに比べて、ラベタロールは、例えば以下よりも弱いベータ遮断薬です。 プロプラノロール よりもアルファ受容体への親和性が弱い フェントラミン. ラベタロールには、内因性交感神経刺激作用があります。 特に、血管平滑筋の beta2 受容体の部分アゴニストです。 ラベタロールは、この部分的なベータ 2 アゴニストとアルファ 1 遮断の組み合わせにより、血管平滑筋にリラックス効果をもたらします。 これは血管拡張性であり、血管拡張を引き起こす可能性があります。 血 圧力。 に似ている 局所麻酔薬 & ナトリウム チャネルブロッキング 抗不整脈薬、ラベタロールには膜安定化作用もあります。 減らすことで ナトリウム 摂取量、ラベタロールは減少します 活動電位 焼成、生産 局所麻酔. 静脈内投与した場合のラベタロールの生理学的効果は、その受容体遮断効果だけに基づいて予測することはできません。 ベータ1受容体の遮断は減少するはずです ハート 割合。 これはラベタロールには当てはまりません。 急性の状況でラベタロールを投与すると、全身の血管抵抗だけでなく末梢血管抵抗も低下します。 血 圧力。 への影響 ハート レート、心拍出量、および ストローク ボリューム alpha1、beta1、および beta2 の封鎖メカニズムにもかかわらず、小さいままです。 これらの効果は、主に直立姿勢の被験者で観察されました。
医療用途および治療と予防のための使用。
ラベタロールは、次の治療に適用されます。 高血圧. 単独で使用することも、他のものと組み合わせて使用することもできます。 薬物 など 利尿薬. 薬は通常、食後に投与されます。 ラベタロールは、高血圧緊急症、術後の治療に効果的です。 高血圧、phächromozotome 関連高血圧症、およびリバウンド高血圧症。 この薬は、次の治療に特定の適応症を持っています。 妊娠-誘発高血圧 (子癇前症)。 また、それをもたらす必要がある場合、重度の高血圧の治療における代替手段として使用されます。 血圧 できるだけ早く制御下に。 ラベタロールは調整に使用されます 血圧 下 麻酔 薬理学的に重度の高血圧を対象とした臨床試験では、仰向けになった患者の血圧が、11 mg/kg の注射後に平均 7/0.25 mmHG 低下しました。 さらに 注射 0.5 mg/kg の累積まで 線量 1.75 mg/kg をさらに達成 線量-血圧の依存低下。 持続的な静脈内注入として投与されます。 線量 136 ～ 60 時間で 35 mg のラベタロールを摂取すると、血圧が平均 XNUMX/XNUMX mmHg 低下します。 治療の中止後、血圧は徐々に上昇します。
リスクと副作用
最も一般的な潜在的な副作用には、 肝臓 関数値、うっ血 心不全、無気力、 勃起不全、尿路不快感、 吐き気, 低血圧、視覚障害、鼻づまり、および過敏症反応。 場合によっては、起立性症候群が発生します。 この場合、患者は、横になったり座ったりした姿勢から直立した姿勢に変わると、血圧が急激に低下します。 眠気や失神さえ起こることがあります。 この副作用について患者を監視する必要があります。 ラベタロールは避けるべきです ぜんそく or 慢性閉塞性肺疾患、 非常に 低血圧、重度の心臓病、重度の 心不全、そして減速した 心拍数. ラベタロールは、 母乳 少量で。 授乳中の母親は、これについて医師に通知する必要があります。 ラベタロールの摂取は、思考能力と反応を悪化させる可能性があります。 追加の消費 アルコール 血圧をさらに低下させ、薬の特定の副作用を増加させる可能性があります。 下手術の前に 麻酔、 と同様 眼科手術、ラベタロールの薬 薬物 注意する必要があります。 過剰摂取の症状には、 心拍数, 眩暈と失神。
