ミコフェノール酸 の効果を弱める活性物質です 免疫システム。 したがって、主に拒絶反応を抑制するために使用されます 臓器移植。 ただし、その使用には多くの副作用が予想されます。
ミコフェノール酸とは何ですか？
ミコフェノール酸 主に臓器移植における拒絶反応を抑制するために使用されます。 ミコフェノール酸 他の人と一緒によく使われる免疫抑制剤です 薬物 など シクロスポリン またはコルチコステロイド 臓器移植。 これは、核酸代謝を妨げる複雑な化合物です。 薬はとして開発されました ミコフェノール酸モフェチル アメリカの製薬会社Synthexによる。 それは1995年にCellCeptの名前で米国で発売されました。それは最初のXNUMXつでした 薬物 15か国の中央集権化された承認プロセスを通じてヨーロッパで承認される予定です。 化合物として、ほぼ白色の結晶として存在します 粉。 不溶性です 水。 しかし、それは絶対にいくらか溶解します アルコールを選択します。 融点 有効成分の温度は摂氏93から94度です。 ミコフェノール酸モフェチル いわゆるプロドラッグです。 それは生体内で活性物質ミコフェノール酸に変換されます。 この有効成分は、 ナトリウム Myforticの商品名で塩。 この形では、薬は 水-可溶性活性物質。 ザ・ ナトリウム 塩はまた、体内で活性型のミコフェノール酸に変換されます。
薬理作用
ミコフェノール酸（MPA）は、酵素イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）を阻害する薬剤です。 イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼは、グアノシンの合成に関与しています。 グアノシンは、順番にの基本的な構成要素です 核酸 DNAとRNA。 重要なプリンベースのグアニンが含まれています。 IMPDHを阻害することにより、グアノシンも合成されなくなります。 核酸形成に依存するすべてのプロセスも抑制されます。 ただし、酵素の阻害は選択的かつ可逆的です。 したがって、他にはありません 酵素 阻害され、薬の中止後、グアノシンの合成はすぐに再開します。 ただし、選択性は、他とは異なり、 免疫抑制剤、B-およびT-の形成リンパ球 ますます選択的に抑制されます。 免疫細胞は、他のどの細胞よりも、プリンヌクレオチドの新しい合成に依存しています。なぜなら、免疫細胞は急速に増殖し、古い細胞の崩壊によってそのニーズを十分に満たすことができないからです。 しかし、このプリンの新しい合成 拠点、特にグアノシンはここで完全に失敗します。 それほど強く増殖しない他の体細胞は、まだリサイクルされたプリンを使用する可能性があります 拠点 古いものの分解から 核酸。 しかし、 免疫システム 十分な量の可用性に大きく依存しています 核酸、それは多数の免疫細胞を生成しなければならないので。 たとえば、新しい Tリンパ球、Bリンパ球、ナチュラルキラー細胞またはマクロファージは、生物の十分な免疫保護を確保するために常に利用可能でなければなりません。 ただし、これらの細胞は、臓器移植後の拒絶反応を実行するためにも生成されます。 この場合、 免疫システム 抑制されるべきです。 しかし、ミコフェノール酸の有効性は非常に強いので、実際には臓器移植後にのみ使用する必要があります。 これは、副作用が非常に深刻であるため、 自己免疫疾患たとえば、悪影響を与える傾向があります。
医療用途と使用
上記のように、ミコフェノール酸の主な用途は、 臓器移植。 主に 腎臓, 肝臓または ハート 移植。 ただし、ミコフェノール酸は常に一緒に使用されます シクロスポリン 免疫系を抑制するコルチコステロイド。 投薬はXNUMX日後に始まります 移植 口頭で タブレット。 効果は選択的です。 他のいくつかとは異なり 免疫抑制剤、代謝物のミコフェノール酸はDNAに組み込まれていません。 プリンの新しい合成のみ 拠点 抑制されます。 その結果、通常の免疫応答は、薬の中止後すぐに再開します。 ミコフェノール酸の効果は非常に強いです。 しかし、これは薬が拒絶反応を非常によく抑制することを可能にします。
リスクと副作用
ミコフェノール酸のこの強力な免疫抑制効果は、反対側に激しい副作用を引き起こします。 副作用はしばしば重篤であり、多数発生します。 一般的な副作用は次のとおりです 貧血, 血小板減少症, 吐き気, 嘔吐, 下痢. 貧血 核酸合成の欠如による造血の阻害によって引き起こされます。 さらに、免疫抑制治療は、次のような頻繁な感染症を伴います ヘルペス シンプレックス、 帯状疱疹、カンジダ症、さらには 敗血症。 母親が他のミコフェノール酸と組み合わせて治療された新生児の奇形の報告さえあります 免疫抑制剤。 いくつかのケースでは、生命を脅かす進行性多巣性白質脳症（PML）の発症も発生します。 PMLは中央部の感染症です 神経系 重度の免疫不全の人だけが獲得できるポリオーマウイルスで。 病気は急速に進行し、最終的には致命的となる可能性のある多くの神経学的欠損を引き起こします。 さらに、他の免疫抑制剤と同様に、発症する可能性があります 皮膚 癌。 したがって、への暴露を避けることが重要です 紫外線 治療中に太陽から。
